唑类抗真菌药酮康唑.ppt

二、抗疱疹病毒药 阿昔洛韦 【体内过程】口服吸收不完全，生物利用度15%~30%， 静脉给药提高血药浓度。可分布于全身各组织。 部分肝脏代谢，主要以原形由肾脏排泄 【药理作用】在感染细胞内生成三磷酸无环鸟苷—抑制DNA多聚酶----病毒DNA合成（-）。 对疱疹病毒（HSV）选择性高，对宿主影响小。 广谱抗病毒药，是抗疱疹病毒的首选药 第二节抗病毒药 阿昔洛韦作用机制 阿昔洛韦 【临床用途】治疗HSV感染首选药物； 对牛痘病毒及RNA病毒无效。 局部应用：角膜炎、皮肤、粘膜感染。 全身用药：各种HSV感染 【不良反应】耐受性好，局部应用有刺激症状。 口服有胃肠道刺激症状，偶见低血压、皮疹。 静脉给药引起静脉炎。 第二节抗病毒药 二、抗疱疹病毒药 其它抗疱疹病毒药 三、抗艾滋病病毒药物 齐多夫定(zidovudine ZDV)FDA批准上市的第一个治疗艾滋病有效药物 【药理作用】核苷反转录酶抑制剂,竞争性抑制三磷酸胸苷掺入病毒，终止DNA链延长。 【不良反应】 1、骨髓抑制。 2. 骨骼肌和心肌毒性。 3. 其他不良反应：恶心、头痛、发热等 【临床用途】 ZDV为治疗HIV感染首选药，须与其它抗HIV药合用。 第二节抗病毒药 三、抗艾滋病病毒药物 其它抗艾滋病病毒药物 第二节抗病毒药 四、抗肝炎病毒药 拉米夫定 【药理作用】在细胞内激酶的作用下转化为三磷酸拉米夫定，作为底物竞争病毒DNA多聚酶，进而抑制DNA的合成。 核苷类抗病毒药，治疗肝炎病毒的一线药物 【临床用途】治疗慢性乙型肝炎及HIV感染。 【不良反应】头痛、疲倦、恶心、呕吐，严重者会出现过敏性休克。 第二节抗病毒药 四、抗肝炎病毒药 四、抗肝炎病毒药 干扰素 广谱抗病毒药—抗DNA及RNA病毒 特点 1、不能直接灭活病毒 2、通过作用与靶蛋白受体，产生抗病毒蛋白，降解病毒mRNA 3、多环节发挥抗病毒作用：转录、装配、释放。 4、临床可用于多种病毒感染性疾病。 第二节抗病毒药 四、抗肝炎病毒药 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 药理学 全国普通高等中医院校药学类专业“十三五”规划教材 （第二轮规划教材） 第三十八章抗真菌药与抗病毒药第一节抗真菌药 【教学目标】 1. 掌握常用抗真菌药的分类及代表药物。 2. 熟悉常用抗真菌药物酮康唑、特比萘芬、伊曲康唑的药理作用及临床用途。 本节主要内容 一 抗浅部真菌感染药 （一）唑类抗真菌药 1 咪唑类 ：酮康唑、克霉唑、咪康唑 2 三唑类：氟康唑 （二）丙烯胺类抗真菌药 代表药品：特比萘芬 二 抗深部真菌感染药 （一）唑类抗真菌药：伊曲康唑 （二）多烯类抗生素：两性霉素B 第一节抗真菌药 一、抗浅部真菌感染药—唑类抗真菌药 酮康唑 【体内过程】口服后易吸收，与抗酸药及抑制胃酸分泌药 物同服可降低生物利用度。 在体内分布广泛，但在脑脊液中浓度较低。 【作用机制】作用于真菌细胞膜细胞色素P450 14-a-去甲基酶，麦角固醇合成受阻，抑制真菌细胞膜合成，膜通透性增加，重要物质外漏导致菌体死亡。 第一节抗真菌药 一、抗浅部真菌感染药—唑类抗真菌药 酮康唑 酮康唑抗真菌作用机制 第一节抗真菌药 一、抗浅部真菌感染药—唑类抗真菌药 酮康唑 【不良反应】 胃肠道反应：恶心、呕吐，过敏性皮炎 内分泌紊乱：月经紊乱；乳腺发育