课件：药剂学二基本理论.ppt

例题 1、等量的吐温20（HLB值为16.7）和司盘80（HLB 值为4.3）组成的混合表面活性剂的HLB值为多少？ HLB=(16.7+4.3)/2=10.5 2、用吐温60（14.9)和司盘60(4.7)制备HLB为10.31的 混合乳化剂100g，需要吐温和司盘各多少？ 10.31=(14.9*W1+4.7 *W2)/100 W1+W2=100 （三）增溶作用 1、胶束增溶：当水溶液中的表面活性剂达到CMC后，能显著 增加一些水不溶性或微溶性物质溶解度的作用。 2、最大增溶浓度（MAC）：在增溶剂用量固定而增溶达到 平衡时，增溶质的饱和浓度。 超过MAC，再加入增溶质则会析出沉淀或成乳浊液。 3、增溶机制 极性药物 非极性药物 半极性药物 ? 4、影响增溶的因素 增溶剂的性质：非离子阳离子阴离子 HLB??增溶作用? 药物的性质：分子量越大，增溶量越小 加入顺序：先将增溶剂与药物混合后加水 增溶剂的用量：通过实验测定 温度：离子型表面活性剂存在Krafft点 聚氧乙烯类非离子型表面活性剂存在昙点 ? Krafft点 定义：当温度升高到一定值时，表面活性剂的溶解度会急剧升高，该温度点即Krafft点。 十二烷基硫酸钠溶解度与温度的关系 ?Krafft点是离子型表面活性剂的特征值 ?只有在温度高于Krafft点表面活性剂才能更好的发挥作用 离子型：T??S和增溶质? ? 昙点 当达到某一温度时，表面活性剂在水溶液中的溶解度急剧下降致析出，使溶液变浊，此温度为昙点（浊点）。 起昙是可逆的，当温度下降到昙点以下，恢复澄清； 在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，则昙点越低； 在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则昙点越高。 （四）表面活性剂的复配 中性无机盐、有机添加剂、水溶性高分子 提高表面活性剂的增溶能力 聚氧乙烯类非离子型：T??增溶能力? ? 四、生物学性质 1、影响药物的吸收 2、与蛋白质结合，使蛋白质变性 3、毒性和溶血性：阳离子阴离子非离子 阳离子和阴离子少口服和注射，主要外用 溶血作用：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯烷芳基醚聚氧乙烯 脂肪酸酯吐温20吐温60吐温40吐温80 4、刺激性 五、应用 （一）增溶作用的应用 1、增溶相图 增溶体系：水、增溶剂、增溶质 可以通过三元相图或二元相图选择适宜的配比 保证配制澄明溶液 2、解离药物的增溶 非解离药物?增溶作用好 解离药物＋离子型表面活性剂?增溶作用差复杂 解离药物＋非离子型表面活性剂?增溶作用受pH值影响大 3、多组分溶质的增溶 主药的增溶量因其他组分与表面活性剂的相互作用提高或降低。 4、抑菌剂的增溶 抑菌剂＋表面活性剂?抑菌活性? 溶解度? 5、化学稳定性 表面活性剂在不同条件下产生加速或抑制药物降解 （二）起泡剂和消泡剂 起泡剂：可产生泡沫作用的表面活性剂 特点：较强的亲水性和较高的HLB值 消泡剂：用来消除泡沫的表面活性剂 特点： HLB值为1~3和较强的亲油性 （三）去污剂 特点： HLB值一般为13~16 （四）消毒剂和杀菌剂 （五）乳化剂、助悬剂和润湿剂 下面进入 第三章 液体药物制剂 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 （三）粒度分布 定义：某一粒径范围内的粒子占有的百分率。 表示方法：粒子分布图（频度分布图） 三、粉体粒子的比表面积 定义 单位重量或体积的固体所具有的粒子表面积 测定 吸附法、透过法和折射法 四、粉体粒子的孔隙率及密度? 孔隙率 粉体内孔隙率＝ V内/ (Vt+ V内) 粉体间孔隙率= V间/( Vt+ V内+V间) 全孔隙率= V内+ V间/( Vt+ V内+V间) 体积 Vt：粉体的真体积 V内：粉体内孔隙的体积 V间：粉体间孔隙的体积 V＝ Vt＋V内＋V间 密度 真密度＝M/Vt 粒子密度＝M/（Vt＋V内） 松密度（堆密度）＝M/V ? 五、粉体的流动性? （一）表示方法 1、休止角（θ） ：粉堆层的自由斜面与水平面所形成的最大角 休止角越小，说明摩擦力越小，流动性越好 θ?40可以满足生产的需要 2、流出速度? ?流动性? 3、内摩擦系数??流动性? ? （二）影响因素与改善方法 1、粒度 粒度↑→休止角↓ 增大粒度→流动性↑,加入一定的粗粒子 2、粒子形状 球形流动性好 3、吸湿性 吸湿性↑→休止角↑ 干燥、控制含湿量→流动性↑ 4、助流剂 加入细粉