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他汀类药物特点比较 特点 洛伐他汀 （美降之） 辛伐他汀（舒降之） 普伐他汀（普拉固） 氟伐他汀 （来适可） 阿托伐他汀 （立普妥） 瑞舒伐他汀 （可定） 匹伐他汀 （力清之） 亲脂性 亲脂 亲脂 亲水 亲脂 亲脂 亲水 亲脂 口服吸收（%） 30 60~85 34 ＞98 30 80 血浆蛋白结合率（%） ≥95 ＞95 50 98 ≥98 90 99.5 肝摄取率（%） ≥70 ≥80 45 ≥70 大量 大量 代谢酶 CYP3A4 CYP3A4 经肝脏代谢，但不经P450酶代谢 主要由CYP2C9，少量经CYP3A4、CYP2C8 CYP3A4 主要由CYP2C9；少量经CYP2C19，CYP3A4，CYP2D6（仅约10%发生代谢，其他以原型排出体外） CYP2C9（很少量被CYP2C9代谢，90%以上是经过有机阴离子转运多肽2（OATP2）进行的） T max（h） 2~4 1.3~2.4 1 0.5~0.7 1~2 2.55 0.5~0.8 T 1/2（h） 3 3 1.3~2.7 1.2（0.5~3.1） 14；活性代谢产物为20~30 19 11 绝对生物利用度（%） 12~20 5 18 19~29 12 20 60 代谢物活性 有 有 无 无 有 有 排泄途径： 尿（%） 10 13 20 5 ＜2 10 ＜2 粪（%） 83 60 70 90 98 90 主要由粪便排泄 剂量范围（mg/d） 10~80 10~80 10~40 20~80 10~80 5~20 1~4 药理作用强度 1/2 1 1/2 1/4 2 8 10 食物对生物利用度的影响（%）；服药时间 +50；晚餐时服用。 食物能增加吸收；晚餐时服用。 -30；临睡前服用 -15；临睡前服用 -13；可在任何时候服用但最好在晚饭后服用 -20，但对生物利用度无影响。可在任何时候服用。 饭后服用 特点 洛伐他汀 （美降之） 辛伐他汀（舒降之） 普伐他汀（普拉固） 氟伐他汀 （来适可） 阿托伐他汀 （立普妥） 瑞舒伐他汀 （可定） 匹伐他汀 （力清之） 肾功能不全 肌酐清除率＜30ml/min时应减量。当超过20mg的一日量应谨慎。 肌酐清除率＜30ml/min时应减量，起始剂量为一日5mg，当一日剂量超过10mg时应严密监测。 轻、中度肾功能不全不一定需减量，重度肾功能不全者起始剂量为一日10mg。 轻至中度肾功能不全的患者不必调整剂量。肌酐清除率＜30ml/min或血清肌酐大于260μmol/L禁用。 肾功能不全无需调整剂量。 轻至中度肾功能不全的患者不必调整剂量。肌酐清除率＜30ml/min禁用 ▲ 以上资料出自《临床用药须知（2010年版）》、《心血管药理学（第三版）》、《说明书》、《中国医师药师临床用药指南》。 他汀类药物对高胆固醇血症患者脂质和脂蛋白影响的比较 他汀类药物（mg） 脂质和脂蛋白的改变水平（%） 匹伐他汀 瑞舒伐他汀 阿托伐他汀 辛伐他汀 洛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 TC LCL-C HDL-C TG - - - 10 20 20 40 -22 -27 4~8 -10~-15 2 - 10 20 40 40 80 -27 -34 4~8 -10~-20 4 - 20 40 80 - - -32 -41 4~8 -15~-25 - 10 40 80 - - - -37 -48 4~8 -20~-30 - - 80 - - - - -2 -55 4~8 -25~-35 ▲ 摘自（1）中国成人血脂异常防治指南制订联合委员会。中国成人血脂异常防治指南【J】。中华心血管病杂志，2007，35（5）：390-409. （2）Jones PH, Davidson MH, Stein EA, et al . Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin versus atorvastatin, simvastatin, and pravastatin across doses (STELLAR Trial)[J].Am J Cardiol,2003, 93(1): 152-160.（3）王伟，谢淑红，马力远。新型HMG-CoA还原酶抑制剂匹伐他汀治疗高血脂症研究进展【J】。中西医结合心脑血管病杂志2011，9（7）： ▲ 摘自AACE Lipid and Atherosclerosis Guidelines, Endocr Pract. 2012;18：45 总结： ▲ 历史：他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂）是广泛使用的降胆固醇药物。从1988年到2003年，他汀类药物上市包括洛伐他汀、犀利伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。其中，西立伐他汀（拜