a10肾上腺素受体激动药.pptVIP

第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【不良反应】 1. 治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少， 肾功能下降等，一旦发生： （1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 麻黄碱（ephedrine） 1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性 2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用 3. 应用 （1）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 是麻黄碱的立体异构物，作用与麻黄碱相似，但升压作用和中枢作用较弱。口服易吸收，不易被MAO代谢，大部分以原形经肾排泄，t1/2约数小时，主要用于鼻粘膜充血。不良反应参见麻黄碱。 伪麻黄碱（pseudoephedrine） 麻黄碱 是从麻黄科植物麻黄草，中麻黄或木贼麻黄中提出的一种生物碱。麻黄碱为祖国医药代表性药物之一，已有200多年历史。1885年，日本人山犁，首先从我国的麻黄草中撮出一种粗成分； 1887年，日本学者长井长义将其活性成分以结晶的形式提出，并定名为麻黄碱（Ephedrine)。 冰毒的生产是用麻黄碱做原料,麻黄碱可从麻黄草中提取。我国是世界上麻黄草生长面积最大的国家之一。 麻黄草 伪麻黄碱是生产冰毒(脱氧麻黄碱)的主要原料，同时也是治疗感冒的常用药。抗感冒药中减轻鼻塞、流涕等感冒症状的药，在世界范围内主要有3种，PPA（盐酸苯丙醇胺）和伪麻黄碱主要制成口服剂型，盐酸四氢唑啉主要制成滴鼻剂。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 美芬丁胺（mephentermine） 为α、β受体激动药，药理作用与麻黄碱相似，通过直接作用于肾上腺素受体和间接促进递质释放两种机制发挥作用。 本药能加强心肌收缩力，增加心排出量，略增加外周血管阻力，使收缩压和舒张压升高。其兴奋心脏的作用比异丙肾上腺素弱而持久。加快心率的作用不明显，较少引起心律失常。与麻黄碱相似，也具有中枢兴奋作用。进入体内的美芬丁胺经甲基化和羟基化后，最后以原形和代谢产物经肾排出；在酸性尿中排泄较快。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 主要用于腰麻时预防血压下降；也可用于心源性休克或其他低血压，此外尚可用0.5%滴鼻治疗鼻炎。本药可产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、精神兴奋；也可致血压过高和心律失常等。甲状腺功能亢进患者禁用，失血性休克慎用。 第四节 β肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 【药理作用】 1. 心脏：作用强，易引起心律失常。 2. 血管：主要舒张骨骼肌血管和 冠状血管。 3. 血压：收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大 4. 支气管：舒张作用强。 第四节 β肾上腺素受体激动药 【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克（目前少用）。 【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。 第四节 β肾上腺素受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） 1. 主要激动β1受体。 2. 心肌收缩力增加，对心率影响较小。 3. 应用 （1）静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭，可增加心排出量。 治疗休克的疗效优于异丙肾上腺素，较安全。 （2）易产生快速耐受性。 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节 α肾上腺素受体激动药 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药 教学基本要求 掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良反应。 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。 教学基本要求 概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic d