山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸探究.docxVIP

山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸探究 ［摘要］制备山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣 滴丸，并对其进行体内外的相关性研究。采用自微乳化技术, 将水溶性较差的山楂叶总黄酮制备成水溶性较好的山楂叶 总黄酮自微乳液，解决山楂叶总黄酮溶解性问题。釆用聚乙 二醇6000作为基质，将山楂叶总黄酮自微乳液固化成滴丸, 采用包衣技术制备成山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴 丸。对山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸进行体外释放度的 研究，进行SD大鼠体内药动学的研究。山楂叶总黄酮自微 乳化滴丸处方为0. 25 g山楂叶总黄酮，0. 25 g肉豆寇酸异 丙酯，0. 375 g 聚乙二醇 400, 0. 375 g cremophor RH 40, 2 g聚乙二醇6000o包衣优化处方为4 g乙基纤维素20, 0. 64 g聚乙二醇400, 1.8 g邻苯二甲酸二乙酯，3.5%包衣增重。 山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸在体外释放及大鼠 体内药动学参数符合12 h缓控释制剂的设计，而且缓控释 滴丸的生物利用度是速释滴丸的2.47倍。通过自微乳化及 包衣技术可以将难溶性药物山楂叶总黄酮制备成缓控释制 剂。 ［关键词］山楂叶总黄酮；自微乳化；膜控释；滴丸 ［收稿日期］2013-09-06 ［通信作者］*高崇凯，教授，研究领域为固体物理药剂 学和工业药剂学，Tel : （ 020 ）, E-mai