药物制剂基本技术(理论).pptVIP

二 溶解理论 （一）溶解 指一种或一种以上的物质（固体、液体或气体）以分子或离子状态分散在液体分散媒的过程。其中，被分散的物质称为溶质，分散媒称为溶剂。 （三）溶解度和溶解速度 溶解度是指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 溶解速度是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。 三、表面活性剂 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力 表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。 四、洁净室空气净化标准与测定方法 三、洁净室的设计、管理与空气净化技术 截留捕获机理 2、空气过滤机理： 拦截作用：机械屏障作用，属于表面过滤 吸附作用：重力、范德华力、静电、惯性、扩散等作用被吸附，属于深层过滤 3、影响空气过滤的主要因素： 粒径：存在过滤效率最低的中间粒径 过滤风速：风速应适宜 介质纤维直径和密实性：应适宜 附尘：应定期清洗 初效过滤器：滤除＞5μm的尘粒，效率达20％～80％，也称预过滤器，采用易拆卸的平板型或袋型。 中效过滤器：滤除＞1μm的尘粒，效率达20％～70％，外形结构与初效过滤器相似，滤材不同。 亚高效过滤器：滤出＜1μm的尘粒，效率达95％～99.9％，采用叠式过滤器。 高效过滤器：滤出＜1μm的尘粒， 对0.3μm的尘粒过滤效率达99.97％以上，采用折叠式过滤器，特点是效率高、不能再生、安装时不能倒装。 二、增溶作用 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 三、助溶作用 助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。这加入的第三种物质称为助溶剂。 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂）。 例如： 碘在水中的溶解度为1：2950，而在10%的碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液，这是由于碘化钾与碘形成了溶解度较大的络合物所致。 I2+KI=KI3 常用的助溶剂有以下几种： （1）有机酸及其钠盐 （2）酰胺类 （3）无机盐类 四、改变溶媒或选用混合溶剂 某些分子量较大，极性较小而在水中溶解度较小的药物，如果更换半极性或非极性溶剂，可使其溶解度增大。例如，樟脑不溶于水，而能溶于醇、脂肪油等，故不宜制成樟脑水溶液，而可制成樟脑醑或樟脑搽剂。 五、药物分子结构修饰 将亲水基团引入难溶性药物分子中，可增加其在水中的溶解度。引入的亲水基团有：磺酸钠基（-SO3Na）、羧酸钠基（-COONa）、醇基（-OH）、氨基（-NH2）及多元醇或糖基等。例如，樟脑在水中微溶（1:800），但制成樟脑磺酸钠后，则易溶于水，且毒性低。 但应注意，有些药物被引入某些亲水基团后，除了溶解度有所增加，其药理作用也可能有所改变。 （三）、影响溶解速度的因素 固体溶解是一个溶解扩散的过程，一般用单位时间内溶液浓度增加量表示，其符合Noyes-Whintney方程： 式中，dc/dt是溶出速度，S为药物粒子的表面积，CS为溶质在溶出介质中的溶解度，C为t时间溶液中溶质的浓度，D为扩散系数，V是溶出介质体积，h为扩散层厚度，而K则是溶出速度常数。 （三）、影响溶解速度的因素 1、药物的粒径 粒径小，表面积大，溶出速度快；孔隙率高，溶出速度大； 2、药物的溶解度CS 溶解度增大，能增加溶出速度。 3、溶出介质的体积V 溶出介质（溶剂）的体积与溶出速度成反比。 4、扩散系数D 扩散系数越大，溶出速度越快。 5、药物的浓度C 溶液中药物的浓度（C）越小，溶出速度越快。 6、扩散层的厚度h 越大，溶出速度越慢。 相关知识 洁净室 概念 空气净化：指以创造洁净空气为目的的空气调节措施。 空气净化技术：为达到某种净化要求所采用的净化方法。 空气净化分为工业净化(尘埃粒子)和生物净化(尘埃粒子和微生物)。 (一)洁净室空气净化标准 1、含尘浓度 单位体积（每升或每立方米）空气中所含粉尘的个数(计数浓度)或毫克量(重量浓度)。 2、净化方法 (1)一般净化 指标是温度和湿度，采用初效过滤器。 (2)中等净化 指标是温度、湿度、含尘量和尘埃粒子(0.15-0.25 mg/m3，尘埃粒子不得大于1.0?m)，采用初、中效过滤器。 (3)超净净化 指标是温度、湿度、含尘量和尘埃粒子（要求更严格），初、中、高效过滤器。 3.洁净室的净化度标准 ?(1)药品生产管理规