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头孢类概述 一.基本结构:母核为头孢烷酸,在第7位都有氨基,在第2位都有羧基。 二.作用机理:在繁殖期合成细胞壁过程中杀菌。 头孢类药物分类 头孢类分代比较 — 非限制使用(一线):疗效肯定、不良反应小、价格低廉、 货源充足对细菌耐药影响小 — 限制使用(二级):疗效好,安全性、耐药性、价格等均存在局限性,如三代头孢菌素 — 特殊使用(拒绝使用、三级):新研制上市的药物;疗效或安全性临床资料不优于现用药物;不良反应明显;临床需要保护,以免过快产生耐药性;价格昂贵,如万古霉素,碳青霉烯类等 《抗菌药物临床应用指导原则》 一般对轻度与局部感染患者应首先选用非限制使用抗菌药物进行治疗; 严重感染、免疫功能低下者合并感染或病原菌只对限制使用抗菌药物敏感时,可选用限制使用抗菌药物治疗; 特殊使用抗菌药物的选用应从严控制。 卫生部办公厅关于进一步加强抗菌药物临床应用管理的通知(2008-3-19) 一、加强围手术期抗菌药物预防应用的管理 严格执行《抗菌药物临床应用指导原则》中关于预防用药指导原则的有关规定,加强围手术期抗菌药物预防应用的管理,对具有预防使用抗菌药物指征的常见手术,要参照《常见手术预防用抗菌药物表》:表中要求常见手术预防用药多使用一代头孢、二代头孢为主 ★ 有效成份--盐酸头孢替安;0.5g ★ 商标名--替他欣;商品名--萨兰欣 ★ 头孢替安为第二代头孢菌素类抗生素; ★ 日本最先研制成功; ★ 上市16个国家,临床应用至今未发现严重 不良反应的报道; ★ 抗菌谱广泛而均衡,对G-、G+都显示广谱 的抗菌作用。 药理作用 抗菌作用: 对革兰氏阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。 -尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌,流感杆菌等,显示了更强的抗菌活性。 -对肠道菌属、枸椽酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。 广泛的适应症 治疗敏感菌所致细菌感染性疾病 扁桃体炎 中耳炎、鼻窦炎 胆囊炎 妇科感染 骨髓炎、化脓性关节炎 肺炎、支气管炎 胆道感染、腹膜炎 尿路感染 手术和外伤所致感染 败血症等 临床应用报道 治疗婴幼儿急性呼吸道感染 治疗生殖系统感染疗效 应用科室 本品广泛应用于各临床科室,但主要集中在外科、内科及儿科。 ■外科:治疗术后感染.为普外、骨外等科室的常规药物。 ■神经内科:脑血管意外恢复期常规抗生素为Ⅱ代头孢。 ■ 儿科:可以广泛应用,0.5---1.0g,经验用量为0.5g左右。 ■呼吸、泌尿、消化、门诊、急诊均可以。 (----------- 因不易进入脑脊液,故神经外科应用较少) 不良反应 药物相互作用 单独定价 价格历程: 78元/支--38.05元/支--46.5元/支 上海新先锋单独定价(0.5g:58.5元/支)的原因 现上市企业0.5g替安的零售价情况 单独定价:58.5元/支 单独定价:46.5元/支 统一定价:38.05元/支 哈药头孢替安特性优势 产品质量标准同原研厂家相同; 头孢替安制备方法申请了国家专利; 原料自产,国家政策支持; 中国抗生素基地:哈药集团生产,品质过硬,品牌力度强; 单独定价; 市场保护和供货保证; 小规格,使用灵活,适用度及范围大; 零售价格适中,适合大众消费。 哈药头孢替安的荣誉 头孢替安原料药—高新技术产品证书 头孢替安制剂—高新技术产品证书 头孢替安制剂—第六届优秀新产品一等奖 头孢替安原料药及制剂—医药行业科技进步奖 头孢替安制备方法国家专利申请 竞品对比 注射用盐酸头孢替安(0.5g) 替 他 欣 泛谷药业-------市场部 一代:头孢唑林、头孢拉啶、头孢噻吩、头孢特唑、 头孢硫脒 二代:头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多 三代:氨噻肟类:短效:头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、 长效:头孢曲松、头孢地嗪 作用于假单胞菌: 鎓基头孢:头孢他啶 酰基头孢:头孢哌酮、头孢匹胺 四代:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃 ++++ ++ ++++ ++ 头孢吡肟 第四代 +++ + +++ + 头孢噻肟 第三代 ++ ++ ++ ++ 头孢呋肟 第二代 + +++ + +++ 头孢唑林 第一代 革兰 阴性菌 金黄色 葡萄球菌 革兰 阴性菌 革兰 阳性菌 对β-内酰胺酶稳定性 抗菌活性 代表性药物 分代 头孢类分代比较 G-:一代<二代< 三代<四代; G+:一代﹥二代、四代﹥三代; 替安--非限制使用 -----------《抗菌药物临床应用指导原则》 抗菌药物实行分级管
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