第一章农药合成概述.ppt

第一章 绪论（Introduction） 第一节 　农药的发展(development) 砷化合物：砷酸钙、砷酸铅 氟化合物：氟铝酸钠（冰晶石）、氟硅酸钠 二、有机合成农药(synthesizing pesticides) 由人工研制合成、并由有机化学工业生产的一类农药。 1. 开创时期：20世纪50年代中期以前 各类有机合成农药开始发展，其中，有机氯农药是这一时期的主流 2. 发展时期：50年代后期到60年代末 有机磷农药的发展成为主流 3. 高效化时期：70年代以后 杀虫剂：拟除虫菊酯类杀虫剂、氨基甲酸酯类 低毒化衍生物、新烟碱类杀虫剂、苯 甲酰脲类、噻嗪酮、锐劲特、哒嗪酮 等杂环类 杀菌剂：苯并咪唑类、三唑类、甲氧基苯烯酸 酯类等内吸杀菌剂 除草剂：磺酰脲类、环己二酮类、三唑并嘧啶 磺酰胺类等超高效除草剂 三、农药发展现状(actuality) 1. 发展现状 （1）杂环化合物(Aromatic Heterocyclic Compounds)的开发已成为新农药发展的主流 （2）向各类农药中引入氟原子也已成为农药研究开发的热点之一 （3）采用立体有择合成(solid synthesis)、拆分(split)和差向异构体(isomers)等新技术、新工艺生产高效异构体成为高效农药中的新贵 （4）生物源（动物源、植物源和微生物源）农药(biologic pesticides)的开发也极受关注 2. 三大类农药的发展特点及未来展望 （1）杀虫剂（Insecticide）趋向高效低毒化 （ⅰ）有机磷类(Organophosphorous Pesticides) ：专利很少 　（ⅱ） 氨基甲酸酯类(Carbamate Pesticides)：集中在低毒衍生物上（如向高毒的母体化合物中引入烃硫基或酰基等） （3）除草剂（Herbicide）新类型层出不穷 磺酰脲类 环己烯酮、环己烯酮肟醚类 三唑啉酮类 脲嘧啶类 三唑并嘧啶磺酰胺类 吡唑基吡唑类 第二节 农药的重要作用 第三节 农药的分类 1. 按防治对象(object) ： 杀虫剂、杀菌剂、除草剂等 2. 按来源(origin)分类： 化学合成农药(synthesizing pesticide) 植物农药(foliage pesticide) 微生物农药(microorganism pesticide)等 3. 按化学组成(makeup)分类： 第四节 农药的创新研究 1. 根据已知农药进行基团修饰，官能团(functional group)拼接； 第四节 农药的创新研究 第四节 农药的创新研究 第四节 农药的创新研究 第四节 农药的创新研究 第四节 农药的创新研究 3. 用量子化学(quantum chemistry) 、分子力学(molecule dynamics) 、模式识别(mode identification)等方法研究农药的构效关系，设计并合成具有药效有新化合物 4. 根据已知的生物学(biology)、毒理学知识，指导新化合物的合成、筛选 * * 杀虫剂 杀菌剂：波尔多液、石硫合剂 一、无机农药（inorganic pesticides）： 　20世纪40年代以前 第一节 　农药的发展(development) 第一节 　农药的发展(development) 第一节 　农药的发展(development) 第一节 　农药的发展(development) 如： 第一节 　农药的发展(development) 第一节 　农药的发展(development) （ⅲ）拟除虫菊酯类： a. 向分子中引入氟原子(fluorin atom) b. 含氮杂环（ heterocycles） c. 光学异构体(optics isomer)拆分及立体有择合成高活性异构体 第一节 　农药的发展(development) （ⅳ）杂环类(heterocycles )：酰肼类、烟碱类、吡啶类、吡咯类、吡唑类等 第一节 　农药的发展(development) 第一节 　农药的发展(development) （2）杀菌剂（Bactericide）保持相对稳定 　近期开发的特点： 　 a. 以杂环化合物为主：除三唑类外，还有吡咯类、甲氧基丙烯酸酯类、嘧啶类、咪唑类、酰胺类等 第一节 　农药的发展(development) c. 通过激活植物自身对病害的免疫力达到抗病的目的，如活化酯 b. 针对病原菌抗性开发新型杀菌剂，如乙霉威 第一节 　农药的发展(development)