全面看待氯吡格雷.ppt

引发药物储存和用药安全的广泛讨论 “相对来说，采用铝塑泡罩等独立包装的药品比瓶装药，在防潮、避光、隔离空气等方面更具有优势，有利于增加药物的稳定性” …… “即使是同样化学成分的药物，由于制作工艺不同，药品的疗效和稳定性也可能不一样，也会有不同的储存要求” 如何应对药物“隐性”变质带来的不良反应风险？ R-旋光异构体无抗血小板活性 人体耐受性差 是氯吡格雷中最主要的杂质成分 通常规定R-旋光异构体的检测范围应该是: 在原料生产阶段，含量不得高于1.0% 在药品出厂前检测，含量不得超过1.0% 在达到药品的有效期检测，含量不得超过1.5% 晶型晶型I : 不稳定，活性S型易转化为R型(失活) 晶型晶型II : 稳定，活性S型不易转化为R型 氯吡格雷主要杂质：R-旋光异构体 动物试验结果表明：R-旋光异构体含量在体内的升高，可导致皮疹、惊厥等不良反应 早期的动物研究结果表明：波立维?进入体内后R-旋光异构体的手性反转比例极低，绝大多数以S-旋光异构体在体内代谢起效，从而避免了不良反应的发生 Reist M et al. Drug Metabolism and Disposition. 2000;28:1405-1410 氯吡格雷主要杂质：R-旋光异构体 2003年, 比利时鲁汶大学的科研人员检测了市场现存的18种声称含氯吡格雷的波立维?仿制药；这18