课件：九解热镇痛抗炎药.ppt

阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解 花生四烯酸(血管内皮) 环加氧酶 PG2 抗血小板聚集 扩张血管 收缩血管 防止血栓形成 促进血栓形成 小剂量 低浓度敏感 抑制 抑制 大剂量 阿司匹林 【不良反应】 1. 胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、恶心、呕吐、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。 原因：①口服可直接刺激胃粘膜； ②血浓度高则兴奋催吐化学感受区 ( CTZ )； ③抑制胃粘膜PG 合成，增加胃酸分泌，削弱了胃粘膜屏障作用。 预防措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 2. 凝血障碍：出血时间延长，用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。 3.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克等。 某些哮喘患者服用后可诱发哮喘 —“阿斯匹林哮喘”。 与抑制PG合成有关；花生四烯酸有两种代谢途径：①通过环氧酶合成PG；②通过脂氧化酶生成白三烯；当PG合成受抑制时，白三烯生成增多导致支气管痉挛，诱发哮喘（见下页）。AD治疗无效；可用糖皮质激素药或抗组胺药治疗。 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图 阿司匹林 5.水杨酸反应（5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视力和听力减退；重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。 立即停药；静滴碳酸氢钠碱化血液和尿液，加速水杨酸排泄。 对乙酰氨基酚 （扑热息痛、醋氨酚） 对乙酰氨基酚为非那西丁的体内代谢产物；非那西丁毒性大（肾脏及血红蛋白），已被对乙酰氨基酚所取代。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全。 二、苯胺类 [特点] 1.抑制中枢PG合成作用强，抑制外周PG合成作 用弱；故解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较 弱；无抗炎、抗风湿作用； 2.起效缓慢，作用持久； 3.常用于感冒发热、头痛等；由于不良反应少， 小儿发热常选用； 4.过量（成人1次10～15g）急性中毒可致肝损伤 甚至肝坏死； 三、吡唑酮类 保泰松及羟基保泰松 特点： 两药的抗风湿作用强，而解热、镇痛作用较 弱；用于风湿性、类风湿性关节炎、强直性 脊柱炎等； 2. 促进尿酸的排泄，可用于急性痛风； 3. 毒性大，不良反应多，已少用。 四、其他有机酸类 吲哚美辛（消炎痛） [特点] 1.为最强的PG合成酶抑制药之一，有显 著解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用； 2.对炎性疼痛有显著效果，对非炎性疼 痛无效； 3.不良反应多(胃肠反应、CNS、造血 系统) 4.用于其他药物不能耐受或疗效不佳 者。对强直性脊椎炎、骨关 节炎、 癌性发热均有效。 1.二药为新的高效、低毒解热镇痛抗炎药； 2.解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强，但疗效 不如阿司匹林； 3.对胃肠道刺激小，长期服用病人易耐受， 为其最大优点。 4.主要用于风湿性和类风湿性关节炎、骨关 节慢性疼痛等； 布洛芬 萘普生 五、苯丙噻嗪类 1.镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用强； 2.速效、强效、长效；用药剂量小，1次/d; 3.用于风湿性及类风湿性关节炎，多种 原因疼痛，痛风等； 4.长期用药可致胃肠出血、溃疡等。 吡罗昔康（炎痛喜康） 镇痛药 解热镇痛药 （吗啡） （阿司匹林） 部位：中枢性 外周性 机制：激动阿片受体 抑制PG的合成 强度：镇痛作用强 镇痛作用中等 用途：用于剧痛 用于各种饨痛 不良 易成瘾 不易成瘾 反应 镇痛药与解热镇痛抗炎药镇痛作用的区别 氯丙嗪 解热镇痛药(阿司匹林） 机制 抑制体调中枢 抑制PG合成 降温 配以物理降温 仅降低发热体温 特点 发热、正常均降 对正常无影响 用途 人工冬眠 各种发热 低温麻醉 氯丙嗪与解热镇痛抗炎药降温作用的区别 2010.4 发热及解热镇痛药的解热机制示意图 （发热） PG合成酶 调定点 上移 (+) THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第九章 解热镇痛抗炎药 【定义】 是一类具有解热、镇痛，大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物；其抗炎作用与甾类激素不同，又称非甾类抗炎药。 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入了家庭，其临床地位较重要。 本类药物化学结构虽然属于不同类别， 但有共