课件：20-解热镇痛抗炎药.pptVIP

* 苯胺类 * * 谢谢 布洛芬（异丁苯丙酸） 体内过程：口服吸收迅速，血浆蛋白结合率 高，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度。 药理作用：非选择性COX抑制剂，抑制PGs 产生：抗炎、解热及镇痛作用明显。 临床应用：风湿性关节炎、骨关节炎、强直 性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等。 不良反应：胃肠道反应轻，病人较易耐受， 但长期应用仍可引起胃出血及溃疡。 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 包括：塞来昔布 、罗非昔布、尼美舒利等。 对COX-2有高度选择性抑制作用，胃肠道反应少，用于风湿、类风湿及骨关节炎的治疗。 选择性COX-2抑制剂具抗肿瘤作用，但可能存在增加心血管疾病发生的危险以及肾脏损害等。 案例: 张某是一名59岁的邮政局职员，在你的药房买了Maalox片剂(氢氧化铝和氢氧化镁的混合物)，以治疗由于工作压力引起的胃痛。这位健谈的人告诉你，他从杂志中已经得知有关阿司匹林在抑制人们“中风和心脏病发作”方面的优点。他认为他的老板将会造成他患有中风或心脏病，但他由于胃肠道的痛苦，而不能服用阿司匹林。因此，“出于所有解热镇痛药都相似”的道理，他一直在服用对乙酰氨基酚。 问： 1、阿司匹林降低心血管疾病危险性的作用机制是什么？ 2、你给这位病人的建议是什么？ 思考题 1、简述解热镇痛抗炎药的主要药理作用及作用机制。 2、试比较：解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温调节中枢的作用及应用；解热镇痛抗炎药与镇痛药的镇痛作用及应用。 3、试述阿斯匹林药理作用、临床应用及不良反应。 4. 布置作业 谢谢聆听！ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * * 大家认识这上面的几种药吗？有用过其中一种药的请举手。那么大家知道这几种常用感冒药的成分吗？ * 白加黑 白片：对乙酰氨基酚+右美沙芬+伪麻黄碱 黑片：对乙酰氨基酚+右美沙芬+伪麻黄碱+苯海拉明 快克 咖啡因+对乙酰氨基酚+人工牛黄+金刚烷胺 泰诺 扑尔敏+对乙酰氨基酚+伪麻黄碱+右美沙芬 大家看出什么了吗？ 对，在这几种感冒药中有一种成分是相同的，这就是对乙酰氨基酚。那么对乙酰氨基酚是一种什么药呢？对乙酰氨基酚是解热镇痛抗炎药的一种。 解热镇痛药是我们日常生活中非常常见的一类药物，有对乙酰氨基酚，阿司匹林，布洛芬等等。我们今天的课堂内容就是学习这一类药物，包括他们的药理作用、临床应用以及不良反应等等。 * 本章需要重点掌握的内容有两部分，第一部分是概论中解热镇痛药抗炎药的药理作用及其作用机制；分类药物中重点掌握阿司匹林的药理作用、临床应用及不良反应。 * 解热镇痛抗炎药是具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用的一类药物，因为与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药（NSAIDs） 阿司匹林是这类药中的代表药，因此这类解热镇痛抗炎药又称为阿司匹林类药物。 这类药物根据化学结构的不同可以分为很多种类，包括水杨酸类、苯胺类、吲哚类等等。他们的作用机制都是抑制体内前列腺素的合成。 这一类药物在临床应用非常广泛，也是我们日常生活中经常能够见到的一类药物。 * 首先，我们来了解一下这类药物的作用机制。在炎症反应中，细胞膜磷脂在磷脂酶A2的作用下，生成花生四烯酸，花生四烯酸在脂氧酶的作用下可以生成白三烯，白三烯是类炎症介质，可以介导炎症的发生。花生四烯酸在环氧酶的作用下又可以通过一系列的反应生成前列腺素和血栓素。前列腺素PG是一类活性很强的炎症介质，可以诱发炎症，还有致痛和致热的作用。我们可以看到，解热镇痛抗炎药也就是非甾体抗炎药是作用于环氧酶，抑制环氧酶的催化作用，从而减少前列腺素的合成，因此具有解热、镇痛和抗炎症的作用；而糖皮质激素是作用于磷脂酶a2，不仅可以减少前列腺素的合成，也可以减少白三烯的合成。 PAF——血小板活化因子 * 解热镇痛抗炎药作用于COX-2，可以使致炎性前列腺素合成减少，从而起解热、镇痛、抗炎的作用。同时，有些作用非特性的解热镇痛抗炎药又可以作用于环氧酶-1，使生理性的前列腺素合成也减少，从而引起不良反应。 * 下面我们对解热镇痛抗炎药的药理作用逐一进行讲解。 首先是抗炎作用。我们先了解炎症产生的原因。 非特异性致炎药物和抗原作用于人体，一方面通过环氧酶途径导致前列腺素的合成增加，引起扩张血管、毛细血管通透性的增加，痛觉曾敏，产生炎症反应，表现为红、肿、热、痛。另一方面通过别的通路导致炎症因子组织胺、缓激肽、5-HT等释放增加，同样引起炎症反应，而前列腺素对这些因子的表达又具有协同作用。解热镇痛抗炎药通过抑制环氧酶的作用，减少了前列腺素的合成，也间接减少了组织胺、缓激肽、5-HT等的释放，从而起了减轻炎症的作用。 * 此外，解热镇痛抗炎药还可以抑制细胞黏附分子