《人工合成抗菌药》PPT课件.pptVIP

教学目标 掌握第三代喹诺酮类药物作用特点； 掌握磺胺类的抗菌谱、抗菌机理、用途和不良反应； 掌握TMP的作用、用途； 熟悉硝基呋喃类的作用、用途。 第一节 喹诺酮类药物 　　 喹诺酮类是人 工合成的4-喹诺酮母核基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物. 一.喹诺酮类药物概述 (一)简史： 第一代 萘啶酸　窄谱,口服吸差 第二代 吡哌酸 强于前者,口服　少量吸收 第三代 氟喹诺酮类 第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin)氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin) 托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) (三)细菌耐药机制： (1) 细菌DNA螺旋酶改变(高浓度耐药)。 (2) 细菌细胞膜孔蛋白通道改变和缺点(低浓度耐药)。 (4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、软组织感染。 (5)不良反应少:恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。 [分类] 1.肠道易吸收类: (1)短效类: SIZ（磺胺异恶唑） (2)中效类: SD（磺胺嘧啶）， SMZ （ 磺胺甲恶唑） (3)长效类:SMD(磺胺甲氧嘧啶) 2.肠道难吸收类:柳氮磺吡啶 3.外用磺胺类:SD-Ag（磺胺嘧啶银 ）,SML（磺胺米隆 ），SA (磺胺醋酰) [耐药性] 　　　　较易产生,磺胺药之间有交叉抗药性,产生机制是与细菌改变代谢途径有关. 三.造血系统影响1. G-6-PD缺乏可致溶血性贫血2. 大量使用可致粒细胞减少,血小板减少,新生儿黄疸。3.故G-6-PD缺乏者、孕妇、早产儿、新生儿不宜用。 四.其它: 　恶心、呕吐、眩晕、头痛 * * 　　　第三十四章　　　人工合成抗菌药　　　　 一.喹诺酮类药物　　二.磺胺类药　　三.其它合成抗菌药 (二)抗菌作用机制： 抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导致细菌死亡.　　因氟喹诺酮可与DNA双链中非配对碱基结合,抑制DNA螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构不能封口,DNA单链暴露，导致DNA复制受阻,细菌死亡. (四)氟喹酮共同特性：(1)抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结核,支原体,衣原体,厌氧菌(2)无交叉耐药性。(3)口服吸收良好,体内分布广组织浓度高,半衰期长,血浆蛋白结合率低,尿中浓度高。 二.各种喹诺酮类药特点： 药名 抗菌谱 临床应用吡哌酸 G-:萘啶酸 尿路和肠道感染 　　　　　　　　　(尿中浓度高)诺氟沙星 G+:吡哌酸 尿路肠道感染 G-:(绿脓) (PO吸收35%-45%) 氧氟沙星 G+(耐药菌) 尿路和胆道  G-(绿脓) 感染(PO快而 肺炎支原体 完全) 厌氧菌 对以上各菌作用 强于诺氟沙星和 依诺沙星依诺沙星 相似于诺氟沙星 (消化道 反应多)培氟沙星 相似于诺氟沙星 可入脑 脊液 环丙沙星 广谱，活性最强, 对耐药绿脓杆 菌、淋球菌、 流感杆菌、耐 氨基甙类、头 孢菌素的G+、 G-菌有效格美沙星 广谱相似诺氟 沙星、 PO吸收好 氧氟沙星   第二节 磺胺类药  磺胺药物是1935年从偶氮染料中发现的一类合成抗菌药,其基本结构为对-氨苯磺酰胺，与PABA相似 。 [抗菌谱] 　为广谱抑菌药　敏感菌有:(1)G+、G-球菌,大部分G-杆菌(2)其它:少数真菌、衣原体、原虫（疟原虫、弓形体）亦有效. [抗菌作用机制] 抑制叶酸代谢而抑菌： 由于磺胺类的化学结构与PABA(对氨基苯甲酸)相似，能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶，使