六DPP-IV和 GLP-1 ?肠促胰岛素包括葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽(GLP-1)。 GIP主要由存在于近端肠道的K细胞分泌,可促进胰岛β细胞葡萄糖依赖性地释放胰岛素,动物研究显示:GIP可在体外促进胰岛β细胞复制,有利于体内和体外胰岛β细胞存活。 GLP-1主要由存在于远端肠道的L细胞分泌,GLP-1具有促进葡萄糖依赖的胰岛素合成与分泌、利于组织对葡萄糖的摄取、抑制胰高血糖素分泌、减少肝糖原的释放、增强胰岛素的敏感性、延缓胃的排空、抑制食欲、减少摄食、减轻体重的作用,还可以促进胰岛β细胞新生、再生和增殖,抑制胰岛β细胞凋亡 。 DPP-4抑制剂与GLP-1受体激动剂 非 DPP-4抑制剂 西格列汀、沙格列汀、维格列汀 GLP-1受体激动剂 (艾赛那肽、利拉鲁肽、他司鲁肽) 给药方式 口服 注射 HbA1c降幅 0.5%-1.0% 0.6-1.5% 作用机制 抑制GLP-1降解,提高内源性活性GLP-1浓度,改善饮食相关的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌 GLP-1类似物,外源性激活GLP-1受体,提高胰岛素分泌,降低胰高血糖素释放 增加B
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