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乌司他丁药理药效及相关药品简介 主要内容 乌司他丁的分子结构和生成 乌司他丁的药物动力学 乌司他丁的药理效应及作用机制 乌司他丁的构效关系 乌司他丁的临床应用 乌司他丁不良反应和应用注意事项 加贝酯简介 生长抑素简介 天普洛安?  ——注射用乌司他丁 ULINASTATIN FOR INJ 乌司他丁的来源 乌司他丁药代动力学 健康正常男性30万单位／10ml静脉注射给药后，3小时内血药浓度直线下降，清除半衰期为40分钟；给药后6小时给药量的24％从尿中排泄。 呈一级动力学消除 一级动力学图 乌司他丁的构效关系 乌司他丁的构效关系 1、乌司他丁与胰蛋白酶复合物 不影响对透明质酸酶的抑制活性； 2、修饰精氨酸残基 失去对胰蛋白酶，糜蛋白酶活性，对弹性蛋白酶，透明质酸酶抑活性不变； 3、修饰赖氨酸残基 减弱对脂肪酶抑活性，其他不变； 乌司他丁的构效关系 4、C端Kunitz结构域Ⅱ与完整乌司他丁肯有相同水解酶抑酶谱； 5、N端Kunitz结构域Ⅰ抑酶谱则只剩组织蛋白酶G和弹性蛋白酶； 6、血浆中降解产物只要Kunitz结构域完整，其小分子仍具酶抑活性。 UTI不良反应 ①血液系统：偶见白细胞减少或嗜酸粒细胞增多； ②消化系统：偶见恶心、呕吐、腹泻，偶有AST、ALT上升；