20s原人参二醇的药学与生物活性研究进展.docVIP

20(S)-原人参二醇的药学与生物活性研究进展 王小峰 王玉芹 （上海中医药大学，上海，201203；上海中药创新研究中心，上海，201203） 摘要:20(S)-原人参二醇是人参皂苷元中非常重要的一类，一直是国内外一个研究的热点，本文对其化学性质、制备工艺、剂型研究和药理活性等进行全面综述总结，期望都对今后20(S)-原人参二醇的开发利用提供一定依据。 关键词:20(S)-原人参二醇；生物活性；肿瘤 20(S)-原人参二醇[20(S)-protopanaxadiol,20(S)-PPD]从结构上属于达玛烷型四环三帖类人参皂苷元化合物，自从上世纪六十年代日本学者发现确定结构以来，它的药理活性一直得到学者们的广泛关注，尤为其抗肿瘤活性，明显强于其他几种人参皂苷及其皂苷元，其结构如下： 分子式为C30H52O3，分子量为460.70，熔点197.5～198.5℃，比旋光为＝29.34°(C＝1.0，CHCl3）在丙酮中为簇状结晶。在特定的条件下，20(S)-PPD的20位羟基可发生构型转变，生成20(R)-PPD；由于在人参皂苷中存在的原型为20位之后的碳以直连型结构连接，所以称为20(S)-原人参二醇，但在一定条件下20位的羟基与双键发生脱水环合形，可形成20(S)-人参二醇或者20(R)-人参二醇[1]。 1制备工艺研究 目前制备20(S)-PPD主要是以人参属的三七、西洋参皂苷或