第5章拟胆碱药.pptVIP

第6章 拟胆碱药 胆碱受体激动药 易逆性胆碱酯酶抑制药 抗胆碱酯酶药 难逆性胆碱酯酶抑制药 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔括约肌细胞膜上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压（只见于眼压高者） 房水产生及回流 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,视近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 [临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 2.虹膜炎 与扩瞳药（阿托品）交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 [不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时，可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 [注意] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液由鼻腔粘膜吸收产生毒副作用。 抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药 新斯的明(neostigmine) 为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团，不通过bbb，无 中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静 脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作 用，维持2~4h。 3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。 作用特点； 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。 [不良反应] 胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 本品禁用于机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿道梗阻和心动过缓的病人。 思考题 毛果芸香碱和毒扁豆碱治疗青光眼的异同点 试述毛果芸香碱的药理作用和临床应用 试述新斯的明的药理作用和临床应用 【作用和作用机制】 抑制AchE，使Ach堆积，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。通过Ach兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌向中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体自动变凸，屈光度增加，引起调节痉挛 特点： 1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。 2、作用快、强、持久，可维持1~2天。 3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 不易耐受。 4、滴眼时应压迫内眦 * * 拟胆碱药 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists） 是指可与胆碱受体结合并能激动该受体，产生与递质乙酰胆碱作用相似的药物。 胆碱酯酶抑制药(Anticholinesterase drug) 是指通过抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱破坏减少，在突触间隙大量堆积而激动胆碱受体的药物。 胆碱受体激动药分类： ①M，N受体激动药，如氨甲酰胆碱； ②M受体激动药，如毛果芸香碱； ③N受体激动药，如烟碱，作用复杂，无临床应用价值。 一、M 胆碱受体激动药(Muscarine cholinoceptor agonists) 毛果芸香碱(