银杏提取物缓释片的制备及其体外释放度的研究-中国中药杂志.pdf

第３４卷第１５期 Ｖｏｌ．３４，Ｉｓｓｕｅ　１５ ２００９年８月 　　　　　 　 　 　 　 　　　　　 　 　 　 　　Ａｕｇｕｓｔ，２００９ 银杏提取物缓释片的制备及其体外释放度的研究 崔启华，朱云峰，崔京浩 （苏州大学 医学部 药学院，江苏 苏州２１５１２３） ［摘要］　目的：制备银杏提取物缓释片并考察其体外释放度。方法：以溶胀性材料羧甲基纤维素钠和羟丙甲基纤维素为 骨架材料，直接粉末压片制备银杏提取物缓释片。根据单因素试验中各因素对银杏提取物体外释放度影响结果，进行正交设 计，优化处方和工艺，以ｆ相似因子法评价释放的差异。结果：羟丙甲基纤维素与羧甲基纤维素钠的用量比、羟丙甲基纤维素 ２ 的黏度、不同的稀释剂均对药物释放有一定的影响，而缓释片的硬度、片重等对药物的释放没有显著的影响。结论：以羟丙甲 基纤维素和羧甲基纤维素钠为骨架材料，制得持续释药１２ｈ的银杏提取物缓释片。 ［关健词］　银杏提取物；羧甲基纤维素钠；羟丙甲基纤维素；缓释片；体外释放 　　银杏提取物（ＧＢＥ）具有扩张心脑血管、改善微 芦丁对照品（中国药品生物制品检定所，批号 循环、抗血小板激活因子、抗氧化、清除和抑制氧自 １００８０２２００３０６）；微晶纤维素ＰＨ１０１（批， 由基、抗病毒、抗菌消炎等药理作用。临床上主要用 预胶 化 淀 粉 （批 号和乳 糖 （批 号 于老年性痴呆、高血脂症、冠心病、慢性支气管炎、脑 ，均购自北京凤礼精求有限责任公司；聚乙 外伤后遗症、脑栓塞、脑血管痉挛、震颤麻痹、下肢动 烯砒咯烷酮（ＰＶＰＫ３０，批号。其余试剂 ［１］ 脉炎、眩晕综合征等 。 均为分析纯。 银杏黄酮类成分在抗氧化和心血管疾病等方面 紫外可见分光光度计（ＵＶ２４０１ＰＣ，日本岛津）； ［２］ 疗效显著 。治疗心血管疾病，ＧＢＥ需要长期服 溶出度测试仪（ＲＣ６型，天津大学精密仪器厂）；单冲 用，普通制剂存在给药次数多，容易造成血药浓度波 压片机（ＴＤＰ型，上海天祥健台制药机械有限公司）； 动，给患者带来不便等问题，并且心血管疾病往往具 片剂硬度测试仪（ＹＤ２型，天津市光学仪器厂）；电子 有时辰节律性［３］。制成 ＧＢＥ缓释片可使药物在体 分析天平（ ＡＥ２４０型，日本岛津公司）。 内缓慢释放，维持体内血药浓度的稳定，减少长期服 ２　方法 药带来的副作用。以溶胀型骨架材料制备缓释制剂 ２．１　分析方法的建立 的工艺已经比较成熟，工艺相对简单，容易实现产业 ２．１．１　最大吸收波长的确定　配制ＧＢＥ和芦丁的 化。本研究以ＨＰＭＣ和ＣＭＣＮａ为骨架材料，制备 不同溶剂溶液，分别以溶解溶剂作为空白对照， 了具有１２ｈ缓释特征的ＧＢＥ缓释片，以达到减少 ２００～６００ｎｍ处 全 波 长 扫 描，ＧＢＥ 和芦 丁 的 给药次数，提高患者顺应性目的。 ＡｌＣｌ·６ＨＯ络合物在３８０～４００ｎｍ处有１个红移， ３ ２ １　材料 在４０２ｎｍ处有１个最大吸收，而辅料在此波长处不 ＧＢＥ（九汇现代中药，批号０４０５１１）；羟丙甲基纤 干扰测定，故选择４０２ｎｍ作为测定波长。 维素（ＨＰＭＣＫ４Ｍ，ＨＰＭＣＫ１５Ｍ，ＨＰＭＣＫ１００ＬＶ，上海