非去极化肌松药药代和副作用.pptVIP

非去极化肌松药的药代及不良反应 非去极化神经肌肉阻滞剂的分类 去极化肌松药的化学结构 琥珀胆碱由两个乙酰胆碱分子组成 非去极化肌松药的化学结构 非去极化肌松药的化学结构 大部分是二季铵化合物 筒箭毒碱、维库溴铵、罗库溴铵是单季铵化合物 戈拉碘铵是三季铵化合物 几乎所有的非去极化肌松药分子中都含有酯链、乙酰酯基、羟基或甲氧基 非去极化肌松药的药代动力学 是高度解离的极性化合物，易溶于水而相对不溶于脂肪 不易透过血脑屏障和胎盘 易于经肾小球滤过而被清除，不被肾小管分泌和重吸收 其体内的分布容积接近于细胞外液容积 所有非去极化肌松药的基本消除方式都是以非胃肠途径从尿液排出 非去极化肌松药的体内代谢 除米库氯铵外，非去极化肌松药既不被胆碱酯酶，也不被假性胆碱酯酶水解 其神经肌肉阻滞作用的消除主要依赖于药物的重新分布，逐渐分解代谢，由机体排除 非去极化肌松药的药代动力学 静脉注射后，在血浆中浓度很快升高并分布到血供丰富的脏器（肝、肾、心、肺），而后分布到肌肉组织 消除相的肌松药的血药浓度降低较慢，肌松药可同时有多种消除途径 通过肾脏或随胆汁排出 在肝脏、血液或其他组织内代谢后排泄 Ⅰ相反应－氧化、还原、水解反应 氧化（oxidations） 包括羟化、脱氢、脱胺氧化等 肝微粒体酶系催化的反应：主要的氧化酶系是细胞色素P-450 Ⅱ相反应 －结合反应 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移