胺碘酮临床应用—心苑论坛2.pptVIP

胺碘酮的临床应用郑州大学第一附属医院心内科 何 飞 胺碘酮含碘量巨大，一片胺碘酮(200mg)中含有机碘75mg，化学结构与甲状腺素相似，进入人体后产生与甲状腺素受体的竞争作用，从而产生拮抗甲状腺素的作用 干扰甲状腺系统，抑制T4转化为T3，抑制T3与T4进入细胞内，抑制T3与受体的结合 代谢特点 口服达峰时间4-12小时，2-3天起效，2-4周达到血浆稳态 静脉注射完后即达峰，起效时间15-30分钟 极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg） 易在肺、肝、肾、骨髓、心、脂肪等沉积 血药浓度和剂量呈线性相关 代谢特点 血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄(1％) 清除半衰期变异大且长：口服 50-60天，终末半衰期可达13-142天 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长 抗心律失常药物的分类 Ⅰ类（钠通道阻滞剂）：Ⅰa：奎尼丁 ；Ⅰb：利多卡因、美西律；Ⅰc：普罗帕酮 Ⅱ类（β受体阻滞剂）：阿替洛尔、美托洛尔 Ⅲ类（钾通道阻滞剂）：胺碘酮、索他洛尔 、依布利特和多非利特 Ⅳ类（钙通道阻滞剂）：维拉帕米和地尔硫卓 心室肌分为心内膜细胞、心外膜细胞和中间层细胞（M细胞） 快速激活延迟整流钾电流（IKr）主要分布在中间层的M细胞，而心内膜细胞和心外膜细胞分布少 Ⅲ类药物选