药物化学第十二章维生素-2.pptVIP

Vitamin D3活性形式 1968年Deluca等从生物体内分离得到 25-羟基Vitamin D3（骨化二醇）； 1971年又进一步分离得到 1?,25-二羟基Vitamin D3（骨化三醇）； Vitamin D3本身在体内并无活性， 必须转化为骨化三醇才能有活性。 Vitamin D3的代谢途径 骨化三醇与靶器官如肠、骨、肾和甲状旁腺中特异性和高亲和力的胞浆受体蛋白结合，转运到细胞核中，诱导钙结合蛋白的合成，促进Ca2+-ATP酶的活性，进而促进钙离子的吸收。 同时可控制肾对磷的重吸收，从而维持血浆中磷的水平。 骨化三醇被称为活性的维生素D3，被认为是一种激素，Vit D3则是激素原。 维生素D3和阿法骨化醇 合成法引入1?及25-羟基，即合成骨化三醇较难 在儿童及成年人中，肝及肾中的羟化酶的活性是足够用于转化Vitamin D3为骨化三醇，使用Vitamin D3已满足要求，且价格明显低廉。 老年人肾脏中的1α-羟化酶活性几乎丧失，对这类人群来说Vitamin D3作用甚微， 合成阿法骨化醇开发成功用于临床。 Vitamin D2 植物油和酵母中含有麦角甾醇，在日光和紫外线照射下，B环裂开转变为可被人体吸收的Vitamin D2 麦角甾醇为Vitamin D2原 Vitamin D2、D3对人体有相同的生理功能，体内代谢方式也十分相似。