树豆叶二苯乙烯类成分的甲醚化和体外抗肿瘤活性-热带亚热带植物学报.pdf

热带亚热带植物学报 2019, 27( 1): 115 ~ 120 Journal of Tropical and Subtropical Botany 树豆叶二苯乙烯类成分的甲醚化和体外抗肿瘤活性 1 1 2 1 1* 李恩念 , 周娟 , 谭海波 , 沈小玲 , 胡英杰 (1. 广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室, 广州 510405; 2. 中国科学院华南植物园, 中国科学院植物资源保护与可持续利用重点实 验室, 广州 510650) 摘要：为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物，对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化，并测定其对 人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A 、Cajanotone 和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O- 甲基产物，通过波谱 数据分析产物结构分别鉴定为：2-异戊烯基-3,5-二甲氧基二苯乙烯 (1) 、树豆酮酸A 甲醚 (2) 、5-O-methyl cajanotone (3)和 3-O- 甲基木豆素 (4) ，其中化合物3 是新化合物。肿瘤细胞增殖抑制实验(CCK-8 法)结果表明，木豆素C 对乳腺癌MDA-MB- 231 、宫颈癌HeLa 、肝癌HepG2 、结肠癌SW480 及3 种非小细胞肺癌细胞(A549, NCI-H460 和NCI-H1299) 的半数抑制浓度 IC50 分别为14.4、16.1、19.6、17.4 和25.7 ~ 29.6 μmol L– 1；木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5 种肿瘤细胞有弱抑制作用，IC50 为44.9~ 78.3 μmol L– 1；而对照的3,4′,5-三甲氧基二苯乙烯(三-O- 甲基白藜芦醇)对乳腺癌MDA-MB-231 、宫颈癌HeLa 、结肠 癌SW480 和肝癌HepG2 细胞有较强抑制作用(IC50 为3.0~ 14.5 μmol L– 1) 。树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1~ 4 对7 种肿瘤细 胞系无明显细胞毒活性。 关键词：树豆；二苯乙烯；甲醚化；细胞毒活性；化学成分 doi: 10.11926/jtsb.3938 Methoxylation of the Stilbenes Originated from Leaves of Cajanus cajan and Their Anti-tumor Activities in vitro 1 1 2 1 1* LI En-nian , ZHOU Juan , TAN Hai-bo , SHEN Xiao-ling , HU Ying-jie (1. Laboratory of Herbal Drug Discovery, Tropical Medicine Institute, Guangzhou University of Chinese Medicine , Guangzhou 510405, China; 2. Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, Guangdong Provincial Key Laboratory of Applied Botany, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences , Guangzhou 510650, China) Abstract: The aim was to obtain lead compounds with anticancer activity by O-methylation of stilbene pheolic deriatives extracted from leaves of Cajanus cajan. Four derivatives, such as longistylin