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第一章 生物药剂学概述 第一章 生物药剂学概述 生物药剂学 (Biopharmaceutics,Biopharmacy) 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程。 阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 第一章 生物药剂学概述 研究生物药剂学的目的 正确评价药剂质量。 设计合理的剂型、处方及生产工艺。 为临床合理用药提供科学依据。 使药物发挥最佳的治疗作用。 第一章 生物药剂学概述 剂型因素 药物的某些化学性质：化学形式(药物的不同盐、酯、络合物或前体药物), 药物的化学稳定性等。 药物的某些物理性质：粒子大小、晶型、溶解度、溶出速率等。 药物的剂型（片剂、注射剂 etc.）及用药方法。 制剂处方中所用的辅料的性质与用量。 处方中药物的配伍及相互作用。 制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。 第一章 生物药剂学概述 生物因素 种族差异：不同的生物种类, 不同的实验动物和人的差异, 同一种生物在不同地理区域和生活条件下形成的差异, 不同人种的差异。 性别差异：动物的雌雄和人的性别差异。 年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年和老年人的生理功能差异。 生理和病理条件的差异：生理因素如妊娠及各种疾病引起的病理因素。 遗传因素:人体内参与药物代谢的各种酶的活性个体差异。 第一章 生物药剂学概述 第一章 生物药剂学概述 生物药剂学的基本概念 吸收 (Absorption) ：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布 (Distribution) ：药物进入人体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢 (Metabolism) ：药物在吸收过程或进入体循环后, 受肠道菌丛或体内酶系统的作用, 结构发生转变的过程。(生物转化) 排泄 (Excretion): 药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运 (Transport) —— 药物的吸收、分布和排泄过程。 处置(Disposition) —— 分布、代谢和排泄过程。 消除 (Elimination) —— 代谢与排泄过程。 第一章 生物药剂学概述 第一章 生物药剂学概述 第一章 生物药剂学概述 1. 研究药物理化性质与体内转运的关系 改善难溶性药物溶出速率: 提高药物的吸收 制成前体药物：以利于药物的吸收、分布、代谢、排泄 粒径、晶型、晶癖：影响药物溶解度、溶出速度，影响制剂的体内吸收 第一章 生物药剂学概述 1. 研究药物理化性质与体内转运的关系 第一章 生物药剂学概述 2. 研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响 第一章 生物药剂学概述 3.根据机体的生理功能设计缓控释制剂 第一章 生物药剂学概述 4. 研究微粒给药系统在血液循环中的趋向 第一章 生物药剂学概述 4. 研究微粒给药系统在血液循环中的趋向 第一章 生物药剂学概述 5.研究新的给药途径与给药方法 第一章 生物药剂学概述 6. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度 马钱子片、牛黄清心丸、霍香正气丸、雷公藤缓释片、伤湿止痛膏、水飞蓟素片、小活络丸、前列宁片 —— 溶出度研究 牛黄解毒丸、复方丹参片、香砂六君子丸、琥珀抱龙丸等 —— ADME-Tox研究 小活络丹、左金丸、穿心莲内醋片、三黄片、 银翘片、益肝灵片、复方丹参片、葛根黄酮滴丸等 —— BA研究 第一章 生物药剂学概述 7. 研究生物药剂学的研究方法 研究溶出速率测定方法 溶出度测定装置的改进, 溶出介质等条件 建立模拟体内吸收的体外模型 鼻腔给药、口腔粘膜给药、经皮给药 第一章 生物药剂学概述 （一）生物药剂学的分类系统 第一章 生物药剂学概述 （二）药物的吸收预测 预测药物吸收的参数：药物在正辛醇和水中的分配系数的对数值。 “The rule of five”: 化合物的理化参数满足下列任意两项时，在小肠中的吸收差。 分子量大于500 氢键给体数大于5个 氢键受体数大于10个 计算得到的logP值大于5.0 第一章 生物药剂学概述 （三）多肽及蛋白类药物非注射给药研究 传统给药方式：注射 缺点：生物半衰期短，需长期反复给药，病人顺应性差。 非注射给药途径的新机型： 口服、非胃肠道粘膜（口腔、鼻、直肠、眼）、肺部、透皮、皮下埋植。 缺陷：生物利用率较低 研究方向：考察影响药物吸收的因素与寻求促进的方法，重点为提高生物膜透过性和抵抗酶降解两个方面。 第一章 生物药剂学概述 （四）分子生物药剂学 在分子和细胞水平解释制剂特性、体内处置过程，研究剂型因素对药物作用的