主要内容药物的基本作用受体理论药效学概述一.pptVIP

主要内容 (一) 激动剂和部分激动剂 1 . 激动剂(agonist, or full agonist) 2. 部分激动剂(partial agonist) 1. 竞争性拮抗剂(competitive antagonist): 非特异性药物 与理化因素性质有关 (3) 调节离子通道 （5）激活鸟苷酸环化酶 三、药物的构效关系与量效关系 (一) 药物的构效关系 疗效与化学结构的统一性 乙烯雌酚与雌二醇比较 萘普生对映体 指在一定剂量范围内，剂量与效应间关系药物剂量的大小与血药浓度高低成正比。血药浓度高低与药效的强弱有关。 * * 第二章 药物对机体的作用—药效学 第一节 药物的基本作用 第二节 受体理论 第三节 药效学概述 一、药物作用的性质和方式 （一）药物作用的性质 ● 原发作用 ● 药物效应 - 兴奋与兴奋药 - 抑制与抑制药 - 抑制或杀灭病原体 - 补充机体缺乏的必需的物质 第一节 药物的基本作用 （二）药物作用的方式 ●局部作用：如局部麻醉药引起局麻作用 ●全身作用：又称吸收作用或系统作用 二、药物作用的选择性和两重性 （一） 药物作用的选择性 指药物对某些组织器官有作用或作用强而对另外一些组织器官无作用或作用弱 1. 治疗作用 指达到防治效果的作用 ●对因治疗：治本 ●对症治疗：治标 （二）药物作用的两重性 治疗作用 不良反应 变态反应：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应 继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良后果，如 二重感染。 后遗效应： 残存的生物效应 致畸、致癌、致突变 2. 不良反应 副作用：药物在治疗量出现的与治疗无关的不适反应 毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不 良反应 急性毒性 慢性毒性 第二节 受体理论 一、受体的基本概念 ● 受体是与配体结合的位点 二、受体的特性 饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、生物体存在内源性配体 三、受体类型和受体调节 （一）受体类型 ●细胞膜受体 如胆碱受体、肾上腺素受体等 ●胞浆受体 如肾上腺皮质激素受体等 ●胞核受体 如甲状腺素受体 含离子通道的受体 G蛋白偶联受体 具有酪罗氨酸激酶活性的受体 调节基因表达的受体 按信息传导过程等分类 含离子通道的受体 G蛋白偶联受体 具有酪氨酸激酶活性的受体 调节基因表达的受体 （二）受体调节 ● 向下调节（衰减性调节）： 长期使用激动剂，可使受体数目减少 ● 向上调节（上增性调节）： 长期使用拮抗剂，出现受体数目增加 ● 同种调节和异种调节 M受体 BZ对GABA 四、受体学说 （一）占领学说 ●亲和力 药物与受体的结合能力 ●内在活性 是指药物产生类似递质激动受体的效应 （二）速率学说 （三）变构学说（二态学说） ●无活性的静息态（R） ●有活性的活化态（R*） 1. 激动剂 可与 R*结合引起生物效应 2. 拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应 3. 部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在活性 低， 作用微弱 第三节 药效学概述 作用于受体的药物 药物作用机制 药物的构效关系与量效关系 一、作用于受体的药物 有很大的亲和力和内在活性，与受体产生最大效应Emax pD2 激动参数 具有一定的亲和力，但是内在活性低，与受体结合后只产生较弱的效应。（小剂量激动，大剂量拮抗） (二)竞争性和非竞争性拮抗剂 拮抗剂(B)与激动剂(A)竞争相同的受体 竞争性拮抗剂其拮抗作用是可逆的 拮抗剂内在活性?=0 （曲线平行右移) 随拮抗剂浓度增加,激动剂