绿豆衣提取物对大鼠肝微粒体CYP3A4活性的影响-中国药师.PDFVIP

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究论文　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 绿豆衣提取物对大鼠肝微粒体 ＣＹＰ３Ａ４活性的影响 　 　 　 　（ 　 ４３００３０） 李喜平 雷凯 刘雅楠 刘东 华中科技大学同济医学院附属同济医院 武汉 　 　 ： （ＭＢＳＣ） Ｐ４５０（ＣＹＰ）３Ａ４ 。 ： 摘 要 目的 研究绿豆衣提取物 对大鼠肝微粒体中细胞色素 酶活性的影响 方法 采用高效液 ， ＣＹＰ３Ａ４ ， １ 相色谱法 以咪达唑仑为 探针药物 建立检测咪达唑仑代谢产物 羟基咪达唑仑在大鼠肝微粒体孵育体系中浓度的 ， 、 、 ， 方法 对体外肝微粒体孵育体系中孵育时间 肝微粒体量 孵育时间进行优化 以优化后的条件先后评价绿豆衣提取物对 ＣＹＰ３Ａ４ 。 ：ＭＢＳＣ ＣＹＰ３Ａ４ ， ３８．１４％（Ｐ＜ 活性的影响及其潜在作用机制 结果 初提物可显著抑制 酶活性 其活性仅为对照组的 －１ ０．０５）， ＩＣ ４８９．７ ｇ·ｍｌ ，  。 ： ＣＹＰ３Ａ４ 且 值为 μ 抑制机制为竞争 非竞争性抑制 结论 绿豆衣提取物在体外对大鼠 酶的活性具 ５０ ， ＣＹＰ３Ａ４ 。 有抑制作用 尚需进一步应用体内模型评价其对 活性的影响 　 ； ；１ ；  关键词 绿豆衣提取物 咪达唑仑 羟基咪达唑仑 食物 药物相互作用 中图分类号：Ｒ９６９．２　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１７）１０１７３６０５ ＥｆｆｅｃｔｏｆＥｘｔｒａｃｔｏｆＭｕｎｇＢｅａｎＳｅｅｄＣｏａｔｏｎｔｈｅＡｃｔｉｖｉｔｙｏｆＣＹＰ３Ａ４ｉｎＲａｔＬｉｖｅｒＭｉｃｒｏｓｏｍｅ ＬｉＸｉｐｉｎｇ，ＬｅｉＫａｉ，ＬｉｕＹａｎａｎ，ＬｉｕＤｏｎｇ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＴｏｎｇｊｉＨｏｓｐｉｔａｌ，ＴｏｎｇｊｉＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，ＨｕａｚｈｏｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆ ＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｗｕｈａｎ４３００３０，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆｅｘｔｒａｃｔｏｆｍｕｎｇｂｅａｎｓｅｅｄｃｏａｔ（ＭＢＳＣ）ｏｎｔｈｅａｃｔｉｖｉｔｙｏｆＣＹＰ３Ａ４ｉｎｖｉｔｒｏ． Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｍｉｄａｚｏｌａｍｗａｓｕｓｅｄａｓｔｈｅｐｒｏｂｅｄｒｕｇ，ａｎｄａｎＨＰＬＣｍｅｔｈｏｄｆｏｒｄｅｔｅｒｍｉｎｉｎｇｔｈｅｍｅｔａｂｏｌｉｔｅｏｆｍｉｄａｚｏｌａｍ（ｌｈｙｄｒｏｘｙｌｍｉｄ ａｚｏｌａｍ）ｉｎｒａｔｌｉｖｅｒｍｉｃｒｏｓｏｍｅｉｎｃｕｂａｔｉｏｎｓｙｓｔｅｍｗａｓｅｓｔａｂｌｉｓｈｅｄ．Ｔｈｒｅｅｉｍｐｏｒｔａｎｔｐａｒａｍｅｔｅｒｓｉｎｃｌｕｄｉｎｇｔｈｅｉｎｃｕｂａｔｉｏｎｔｉｍｅ，ｃｏｎｃｅｎ ｔｒａｔｉｏｎｏｆｒａｔｍｉｃｒｏｓｏｍｅａｎｄｐｒｏｂｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｗｅｒｅｏｐｔｉｍｉｚｅｄｆｏｒｒａｔｌｉｖｅｒｍｉｃｒｏｓｏｍｅｉｎｃｕｂａｔｉｏｎｓｙｓｔｅｍ，ａｎｄｔｈｅｎｔｈｅｏｐｔｉｍａｌｉｎｃｕｂａ ｔｉｏｎｓｙｓｔｅｍｗａｓａｐｐｌｉｅｄｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆＭＢＳＣｅｘｔｒａｃｔｏｎＣＹＰ３Ａ４ａｃｔｉｖｉｔｙａｎｄｔｈｅｐｏｔｅｎｔｉａｌｍｅｃｈａｎｉｓｍ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓ ｓｈｏｗｅｄＭＢＳＣｃｒｕｄｅｅｘｔｒａｃｔｃｏｕ