已开发或上的用于癌症治疗的小分子化合物.DOC

已开发或上市的用于癌症治疗的小分子化合物 ? 多重亚群的酪氨酸激酶抑制剂 分裂激酶功能域受体酪氨酸激酶亚群抑制剂 表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族抑制剂 商品名 PTK787? Veenat Glivec Tarceva Geftinat Iressa 通用名 ZK222584 Imatinib甲磺酸伊马替尼 Imatinib? 甲磺酸伊马替尼 Erlotinib? OSI-774? R1415? CP358774 ?NSC718781 Gefitinib、吉非替尼 Gefitinib、ZD-1839、吉非替尼 中文名 ? ? 格列卫 塔西法 ? 易瑞沙 开发公司 Novatis、Schering 印度Natco制药公司 Novatis Roche 、Genentech 印度Natco制药公司 Astra Zeneca 销售公司 ? Natco公司；只限在印度销售，已获合法地位 Novatis Roche 、Genentech 在印度无MER，只限印度销售，合法地位不明确 Astra Zeneca 药物种类 小分子化合物 小分子化合物 小分子化合物 小分子化合物 苯胺喹唑啉类小分子化合物 苯胺喹唑啉类小分子化合物 靶点 受体酪氨酸激酶亚群 STI571（酪氨酸激酶第571号信号转导）、Bcr-Abl等多重亚群和酪氨酸抑制剂 STI571（酪氨酸激酶第571号信号转导）、Bcr-Abl等多重亚群和酪氨酸抑制剂 生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂 表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂 表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂 适应症 晚期直肠癌 CML（慢性髓细胞白血病）和胃肠基质瘤 CML和胃肠基质瘤 晚期非小细胞肺癌（Nsclc） 晚期非小细胞肺癌 晚期非小细胞肺癌 阶段进展 晚期直肠癌Ⅲ期临床 2002年美国FDA和欧盟批准上市治疗CML 2002年美国FDA和欧盟批准上市治疗CML 2004年11月18日美国FDA批准上市治疗晚期肺癌 2003年FDA批准治疗为Nsclc三线用药 2003年FDA批准治疗为Nsclc三线用药 作用机制 受体酪氨酸激酶亚群的抑制剂，抑制酪氨酸激酶磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的转导，抑制肿瘤细胞的生长，诱导其调亡 Imatinib在细胞膜内与底物竞争，抑制Ber-Abl酪氨酸激酶磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的传导，抑制肿瘤细胞的生长，诱导其调亡 Imatinib在细胞膜内与底物竞争，抑制Ber-Abl酪氨酸激酶磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的传导，抑制肿瘤细胞的生长，诱导其调亡 Erlotinib在细胞内与底物竞争，抑制EGFR—TK磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的转导，，抑制肿瘤细胞的生长，诱导其调亡 ZD-1839在细胞膜内与底物中的ATP竞争，抑制PTK磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的结束，抑制肿瘤细胞的发展，诱导其调亡 ZD-1839在细胞膜内与底物中的ATP竞争，抑制PTK磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的结束，抑制肿瘤细胞的发展，诱导其调亡 用量用法 ? CML慢性期 400mg/天；加速期 600mg/天；急变期：600mg—800mg/天 CML慢性期 400mg/天；加速期 600mg/天；急变期：600mg—800mg/天； 150mg/天 服用时间：早餐后一小时口服，服药后一小时不再服其它药物和不再进食 服用量：每日250mg/1片。 服用时间：早餐后一小时口服，服药后一小时不再服其它药物和不再进食 服用量：每日250mg/1片。 贮存条件 ? 常温避光 常温避光 常温避光 常温避光 常温避光 规格 ? 100mg×120粒/盒 100mg×120粒/盒 25mg/100mg/150mg/粒? 250mg×30片/瓶 250mg×30片/瓶 剂型 ? 片剂 片剂 片剂 片剂 片剂 参考价格 ? 11000元 22500元 150mg*30粒=2350 7000元 17000元 副作用和不良反应 ? 脸肿、头晕、疲劳，缺乏食欲，呕吐等 脸肿、头晕、疲劳，缺乏食欲，呕吐等 肝功能损伤，皮疹、腹泻，0.6%可能出现间质性肺炎，角膜损伤 服药期间不能使用CYP3A4诱导剂（如：苯妥因、氨甲酰氦卓、利福平、巴比妥盐类或St·John,s.wort）?，合用可降低疗效； 不能使用使胃的PH值持续升高的药品。告诫患者：以上情况加重时即刻就医。 可引起任何眼部症状；严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食 服药期间不能使用CYP3A4诱导剂（如：苯妥因、氨甲酰氦卓、利福平、巴比妥盐类或St·John,s.wort）?，合用可降低疗效； 不能使用使胃的PH值持续升高的药品。告诫患者：以上情况加重时即刻就医。 可引起任何眼部症状；严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食 备注 ? Veenat