第4节 肾上腺素受体激动药 药理学课件—井冈山大学医学院.pptVIP

第4节 肾上腺素受体激动药 一、肾上腺素受体激动药的定义和分类 定义：是一类能与肾上腺素受体结合并激动该受体，产生与肾上腺素能递质（去甲肾上腺素）作用相似的药物。 分类： 1、根据基本化学结构不同分类：儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类。 2、根据药物对受体的选择性不同分类：α、β受体激动药；α受体激动药；β受体激动药。 肾上腺素受体激动药对受体的相对选择性 1、 主要作用于α受体：去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）、间羟胺（Aramine）、苯肾上腺素(Phenylephrine)、甲氧胺(Methoxamine) 2、 作用于α、β受体的拟肾上腺素：肾上腺素（Adrenaline）、多巴胺（Dopamine）、麻黄碱（Ephedrine） 3、 主要作用于β受体的拟肾上腺素药 β1、β2受体激动剂：异丙肾上腺素（Isoprenaline） β1 受体激动药：多巴酚丁胺（Dobutamine） β2 受体激动药：舒喘宁，羟甲叔丁肾上腺素（Salbutamol） 二、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine；AD，NE） 体内过程：口服吸收少，不能达到有效血药浓度；皮下注射吸收慢，作用可维持1小时；肌注吸收快，作用维持30分钟；通过摄取和酶降解而迅速灭活，代谢酶为MAO和COMT，主要以代谢产物形式、少量以原形经肾排泄。 药理作用：对α和β受体均有强大的激动作用。 （一）兴奋心脏作用 1、增强心肌收缩力，心率加快，传导加速，心排出量增加。 2、舒张冠状动脉，改善心肌的血液供应。 3、提高心肌代谢，增加心肌耗氧量，心肌兴奋性在剂量过大或给药速度过快时提高，可引起心律失常，甚至心室颤动。 （二）收缩和舒张血管作用 1、各部位血管对肾上腺素的反应取决于受体分布的类型和密度。 2、皮肤、粘膜和肾血管的α受体占优势，故呈显著的收缩反应。 3、骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张反应。 4、肾上腺素对小动脉和毛细血管前括约肌作用强，而对静脉和大动脉作用弱。 （三）升高血压作用 1、肾上腺素对血压的作用与剂量有关。 2、皮下注射治疗量（0.5~1mg）或低浓度静滴（10ug/min）的肾上腺素：兴奋心脏，增加心排出量，故收缩压升高；骨骼肌血管舒张作用抵消或超过皮肤粘膜血管收缩作用，故舒张压不变或略下降，脉压增大。皮下注射较大剂量（1~2mg）的肾上腺素：使收缩压和舒张压均升高。 3、静注较大剂量的肾上腺素，给药后迅速出现明显的升压作用，血压恢复至正常后，继而出现较弱的降压反应。 4、肾上腺素能促进肾素分泌，也是升高血压的因素。 NE、AD、Iso及Dp作用比较 （四）其它作用 扩张支气管：对痉挛状态的支气管作用尤为明显。 影响代谢：升高血糖，升高血液中游离脂肪酸，提高机体代谢，增加机体耗氧量。 抑制组胺等过敏物质释放，减轻过敏反应。 肾上腺素临床应用之一 1、心脏骤停：溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、急性传染病及心脏传导阻滞等引起的心脏骤停，可用肾上腺素(0.25mg~0.5mg)作静脉注射或心室内注射，同时进行有效的心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒；对电击引起的心脏骤停，使用肾上腺素配合电除颤等进行抢救也能收到一定疗效。 肾上腺素临床应用之二 2、过敏性休克： 肾上腺素是治疗输液或青霉素等引起的过敏性休克的重要药物。 过敏性休克首选肾上腺素，对病情较重者宜同时合用糖皮质激素。 肾上腺素临床应用之二 2、过敏性休克： 肾上腺素有兴奋心脏、收缩血管、舒张支气管和抑制组胺释放等作用，可迅速缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等体征和症状，是肾上腺素治疗过敏性休克的原理。 肾上腺素临床应用之二 2、过敏性休克： 皮下或肌内注射0.5~1mg/次，或用0.1~0.5mg加入0.9%氯化钠溶液10ml中，缓慢静脉注射，可用于青霉素等所致过敏性休克的抢救。皮下注射0.2~0.5mg也可用于其他过敏性疾病：如荨麻疹、枯草热和血清反应等。 肾上腺素临床应用之三 3、支气管哮喘： 肾上腺素对支气管哮喘急性发作有迅速强大而短暂的疗效；皮下或肌内注射肾上腺素0.25~0.5mg可在数分钟内控制支气管哮喘的急性发作。 肾上腺素临床应用之三 肾上腺素抗支气管哮喘的药理作用： 舒张支气管平滑肌，使支气管扩张。 收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，消除支气管粘膜充血水肿。 抑制组胺等过敏物质释放，减轻过敏炎症。 肾上腺素其它临床应用 4、与局麻药配伍： 目的：延缓局麻药的吸收，减少中毒，并延长局麻药的作用时间。 按1：250000加入肾上腺素，一次不超过0.3mg。 肢体远端部位的手术所用局麻药液中不宜加入肾上腺素，以免引起局部组织坏死。 5