胆碱受体阻断药I.docVIP

PAGE PAGE 1 第八章 胆碱受体阻断药（I）M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药又称抗胆碱药,与胆碱受体结合而无活性。 阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 阿托品从颠茄中提取（消旋体）；左旋体是东莨菪碱，M胆碱受体阻断药，作用非常广泛。 【作用】 1.抑制腺体分泌 对汗腺、唾液腺最强泪腺、呼吸道腺体分泌胃酸分泌较弱。治疗量——皮肤干燥，口干。 2.对眼的影响 ：与毛果芸香碱相反 （1）扩瞳：阻断括约肌M受体，辐射肌相对占优势。 （2） 眼内压增高：瞳孔扩大—虹膜退向周边→前房角间隙变窄→房水回流受阻，眼压↑。 （3）调节麻痹：阻断M受体—睫状肌松弛（退向周边，悬韧带拉紧—晶状体变扁平）视远物模糊，视近物清晰。 3.抑制内脏平滑肌：与功能状态有关，对痉挛平滑肌作用显著。 胃肠平滑肌—抑制显著，解除痉挛绞痛。 膀胱逼尿肌—抑制作用，缓解尿急、尿频。 胆道、输尿管、支气管—作用弱，单用效差。 4.心血管：主要为抗迷走作用 （1）心率 小剂量（0.5mg）—心率↓，阻断突触前膜M1受体，促Ach释放。 大剂量（1~2mg）—心率↑（在窦房节解除M2对起搏点的阻断）。 （2）加速传导：解除迷走兴奋所致传导阻滞。 （3）治疗量—血管、血压无明显影响（缺乏胆碱能神经）。 大剂量—舒张血管，改善微循环（直接作用）。 5．中枢神经系统（CNS）