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氯霉素及其衍生物 氯霉素 1.结构 有抗菌活性,临床上使用 2.性状 白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦;熔点为149~153℃。 在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶, 在水中微溶。 在无水乙醇中呈右旋性,比旋度为+18.5°~+21.5°(50mg/ml无水乙醇溶液);在醋酸乙酯中呈左旋性,比旋体为-21.5°(50mg/ml醋酸乙酯溶液)。 。 3.化学性质 (1)性质稳定,能耐热。在中性或弱酸性的水溶液中较稳定,但在强酸、碱溶液中均可水解失效。 (2)呈氯离子的反应。 (3)与Fe3+反应,生成紫红色的配合物。 4.临床应用 仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染等。 不良反应是抑制骨髓造血机能。 早产儿及出生两周以下新生儿应避免使用。 前药,避免氯霉素的苦味,增强抗菌活性,延长作用时间,减少毒性 甲砜霉素 1.结构 甲砜基 2.性状 白色结晶性粉末;无臭,味略苦;熔点为163~167℃。易溶于二甲基甲酰胺,略溶于无水乙醇,微溶于水;比旋度为-21°~-24°(50mg/ml二甲基甲酰胺溶液)。 3.化学性质 与醇制氢氧化钾试液一起加热,呈氯离子的反应。 4.临床应用 用于呼吸道感染、尿路感染、败血症、脑膜炎和伤寒等,副作用较少。 消旋体与左旋体的抗菌作用基本一致。
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