苯磺酸氨氯地平的认识－实践－再认识.pptVIP

1 1980s,辉瑞设在英国的研发中心的数名化学家与生物学家以硝苯地平为模板及对照药物，参考了所有其它各种CCB类药物(尼卡地平,非洛地平,地尔硫卓等)的化学,生理学优点特性, 进行了分子构造的改良与测试。 研究目的:寻找一种比现有CCB药物更为亲水、更为长效、有更高生物利用度、而且从代谢角度更为稳定的CCB。 氨氯地平以近100%的生物利用度, 30小时的半衰期, 良好的亲脂、亲水性能, 高达25L/Kg的表观分布容积全面胜出。 苯磺酸氨氯地平多重机制抗动脉硬化 氨氯地平不同对映体—左右逢“原” 迄今未见药物相互作用报道 CCB:中国人群使用最多的降压药种类 ESC/ESH高血压治疗指南 实践工作中的困扰 实践工作中的困扰 临床研究和循证证据最丰富的CCB 苯磺酸氨氯地平T/P值最高 高质量降压：强效 高质量降压：有效控制晨峰血压 ASCOT/CAFé：更好控制中心动脉压 高质量降压：联合降压的理想选择 苯磺酸氨氯地平降压治疗优点 If you should put even a little on a little, and should do this often, soon this too would become big. -- Hesiod 伟大的事业是通过不懈努力，一砖一瓦堆起来的。 -- 赫西奥德 氨氯地平较安慰剂减少主要终点事件31% 苯磺酸氨氯地平显著减少冠心病事件 苯磺酸氨氯地平显著减少脑卒中 “Life is our life’s work” “关爱生命，辉瑞使命 ” 妊娠 高钾血症 双侧肾动脉狭窄 ARB 妊娠 血管神经性水肿 高钾血症 双侧肾动脉狭窄 ACEI 快速型心律失常 心衰 钙拮抗剂(二氢吡啶类) 哮喘 房室传导阻滞 (2度或3度) β-阻滞剂 代谢综合征 糖耐量异常 妊娠 痛风 噻嗪类利尿剂 相对禁忌证 绝对禁忌证 Journal of Hypertension 2007, 25:1105–1187. 苯磺酸氨氯地平： FDA唯一批准可用于高血压合并心衰患者的CCB 苯磺酸氨氯地平：适用于心衰患者 31% 18% 4% 1% P=0.009 P=0.26 P=0.89 VS.安慰剂 VS.ACEI VS.ARB VS.利尿剂/β受体阻滞剂 荟萃分析:PREVENT(n=825)/CAMELOT(n=1318)/IDNT(n=1136) 冠心病事件发生危险降低(%) 荟萃分析:IDNT(n=1146)/ VALUE(n=15245) 荟萃分析:ALLHAT(n=18102)/CAMELOT(n=1336) 荟萃分析: ALLHAT(n=18102)/ CAMELOT(n=1336) Franz H. Messerli et al. Hypertension. 2006;48:359-361. P=0.032 荟萃分析: ALLHAT(n=24309)/ASCOT(n=19257) 40% 18% 16% 14% P=0.038 P=0.004 P=0.032 P=0.002 VS.安慰剂 VS.ACEI VS.ARB VS.利尿剂/β受体阻滞剂 荟萃分析:PREVENT(n=825)/CAMELOT(n=1318)/IDNT(n=1136) 脑卒中发生危险降低(%) 荟萃分析:ALLHAT(n=18102)/CAMELOT(n=1336) 荟萃分析:IDNT(n=1146)/VALUE(n=15245) Franz H. Messerli et al. Hypertension. 2006;48:359-361. 1984 洛杉矶 1988 汉城 1996 亚特兰大 2000 2004 2008 与中国奥运同行 北京 雅典 悉尼 1992 巴塞罗那 1993 TOMHS 1994 CAPE 1996 PRAISE 2000 PREVENT 2002 2003 IDNT 2004 2005 2008 2008 苯磺酸氨氯地平循证之路不断发展 1980 COME OUT 中国国情 “我们看到”…….. 应该把每种效应的机制和途径作为潜台词准备好 那么氨绿地平也正是通过…..等方面来发挥抗动脉粥样硬化作用 大家请看这张图标，这是欧洲高血压联盟推荐的一种联合用药模式。 首先来看欧洲高血压治疗指南。在指南中，CCB拥有最多的联合用药方案，其基础、核心地位再次得到肯定。 但目前我国高血压患者的血压控制状况并不令人满意。 这张图标是2002年我国部分地区抽样调查结果，资料显示我国高血压控制率不超过10.7%。北部地区低于南部，农村低于城市。 我就在思考，不同地区心