影响中药药理作用的因素讲义.ppt

煎煮 分煎与合煎 某些复方合煎后会产生新的有效成分。如 生脉散（人参、麦冬、五味子），通过化 学研究，发现了新的成分： 5 —羟甲基—2 —糖糠。 煎煮 分煎与合煎：桂枝汤 影响中药药理作用的药物因素 五、配伍与禁忌 配伍是中医用药的主要形式，其目的为增强疗效，降低毒性。 配伍 五、配伍与禁忌 中药配伍的基本内容为七情： 须、使、畏、杀、恶、反和单行 配伍 例如：当归配伍川芎，当归有效成分阿魏酸可抑制催产素受体，川芎有效成分川芎嗪兴奋?受体，可调经止痛。 配伍 ?相须：如石膏配知母；黄连配连翘；黄芪配当归等； ?相使：黄芪配茯苓，补气利水； ?相畏：附子配甘草； ?相杀：巴豆配绿豆； ?相恶：黄连黄柏配五倍子，有效成分生物碱与鞣质结合，作用消弱； ?相反：甘草配芫花，LD50减小； 配伍 中药配伍还应该遵循：君臣佐使理论。 配伍其他 其他古代医家的复方配伍禁忌： 十八反、十九畏。 配伍其他 妊娠禁忌：损害胎儿或引起流产。如半夏、芫花、三棱、莪术、麝香等。 芫花：可引起多种动物流产； 第二节 机体因素 ⒈生理因素： 包括年龄、性别、精神状态和体质等。 第二节 机体因素 ⒉病理因素： 如桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低温动物可升高体温。 如当归，对子宫平滑肌呈双向调节作用。 第二节 机体因素 ⒊肠道内的微生态环境： 大黄和番泻叶的主要泻下成分: 番泻苷A、B→ →大黄酸蒽酮（泻下作用） 第三节 环境因素 《卫生宝鉴》“时不可违”。 如乌头碱，其毒性在午时最高，死亡率达66%，戊时（20：00）最低，死亡率为13%。 研究结果表明，药物作用与体内药酶代谢系统有关，而药酶的活性具有昼夜节律变化。 * Thank you! * ⑴⑵⑶ * 炮制对中药药理作用的影响： * 中药的双向调节作用。 影响中药药理作用的因素 掌握影响中药药理作用的药物因素 了解影响中药药理作用的机体因素 第一节影响中药药理作用的药物因素 一、品种与产地 中药品种繁多，达12800种，常用500种。 常见问题：同物异名，同名异物等。 品种 《中药鉴定学》莪术来源有: 莪术、 郁金、 广西莪术三种 品种 例如：大青叶和板蓝根（5种来源） 金钱草（14种来源） 石斛（20种来源） 大黄（正品与杂品） 大黄（正品与杂品） 例如：大黄的致泻作用： 正品大黄： ED50约为400mg/kg， 非正品大黄：ED50约为4000mg/kg。 ◇ED50为半数有效量 品种 ◇大黄致泻的有效成分为“结合型蒽苷”；正品含量为非正品的10倍。 品种 《本草纲目》“一物有谬，便性命及之” 说明不同品种的药物其功效、药理作用和 毒性都有差异。 产地 道地药材 浙、川、怀、广、关 （四川贝母，内蒙甘草，云南三七，西藏红花， 山西黄芪……） 产地不同对品质影响巨大 同一味中药产地不同，其功效就有差异。 主要是产地的自然条件差异（土壤、气候、日照、降雨量等），如高温低湿环境有利于蛋白质和生物碱的合成。 产地 《新修本草》“离其本土，则质同而效异” 例如：金钱草 江西和江苏—利尿、 四川—利胆、 广西—利尿和利胆。 产地 芍药: （亳、川、杭）成分-芍药苷（治疗冠心病）含量不同，亳＞川＞杭。 人参（人参皂苷） 。 黄芪（多糖类） 。 金银花（绿原酸） 第一节 药物因素 二、采收与贮藏 ㈡采收: ⑴中药品质与采收季节密切相关，同时也随入药部位的不同而异。 ⑵中药质量也与贮藏保管直接相关。 二、采收与贮藏 根：秋季 茎：初春 叶：花开前 花：初开 果实种子或全株：成熟时 二、采收与贮藏 《千金翼方》“故不依时采摘，与朽木不殊” 如淫羊藿，其主要活性成分为黄酮类，用紫外分光光度法测总黄酮量。 5月：12% 7月：6% 二、采收与贮藏 采收时间: 人参：8月 青蒿：8月 臭梧桐：5月 薄荷：开花期 二、采收与贮藏 采收年限: 人参： 何首乌： 亳白芍： 二、采收与贮藏 ㈡贮藏: 刺五加， 三棵针， 苦杏仁，应炮制后贮藏。 影响中药药理作用的药物因素 三、炮制 中药炮制前后，其化学成分会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。 如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血，蜜益元。 炮制对中药药理作用的影响 ⑴消除或降低药物毒性或副作用： 川乌、草乌对治疗风湿效果很好，但它们有较大的毒性（乌头碱），通过加热，同甘草、黑豆煮或蒸，生物碱类毒性成分显著降低（乌头碱转化为乌头原碱）。 苦杏仁有小毒：主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解，产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹， 如果苦杏仁经过一定的加热处理，苦杏仁酶被破坏，苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解，只产生微量的氢氰酸。 炮制 水飞雄黄 砂炒马钱子 炮制 ⑵增强疗效：