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- 2019-08-04 发布于天津
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受体拮抗剂一药物发展一药物发展第二节止吐药抗组胺受体止吐药抗乙酰胆碱受体止吐药抗多巴胺受体止吐药受体拮抗剂一药物发展昂丹司琼合成路线合成路线反应氨甲基化反应具有活泼的化合物与甲醛及氨伯胺仲胺进行缩合活泼被氨甲基取代的反应叫反应生成的反应产物称为碱反应在有机合成中的用途合成氨甲基化产物其它止吐药盐酸地芬尼多合成合成格氏反应格氏反应的应用马来酸硫乙拉嗪第三节促动力药早期甲氧氯普胺多巴胺受体拮抗剂多潘立酮外周多巴胺受体拮抗剂多潘立酮又名吗丁啉总结组胺受体拮抗剂分类构效关系西咪替丁的结构性质合成质子泵抑
H2-受体拮抗剂一、药物发展 一、药物发展 第二节 止吐药(antiemetic) 抗组胺受体止吐药 抗乙酰胆碱受体止吐药 抗多巴胺受体止吐药 5-HT3受体拮抗剂 一、药物发展 昂丹司琼 合成路线 合成路线 Mannich反应(氨甲基化反应) 具有活泼H的化合物与甲醛及氨、伯胺、仲胺进行缩合,活泼H被氨甲基取代的反应,叫Mannich反应。生成的反应产物称为Mannich碱。 Mannich反应在有机合成中的用途 1、合成氨甲基化产物 其它止吐药 盐酸地芬尼多 合成 合成 格氏反应 格氏反应的应用 马来酸硫乙拉嗪 第三节 促动力药 (prokinetics) 早期:甲氧氯普胺(多巴胺D2受体拮抗剂) 多潘立酮(外周多巴胺D2受体拮抗剂) 多潘立酮(又名吗丁啉) 总结 组胺H2受体拮抗剂:分类;构效关系;西咪替丁的结构、性质、合成。 质子泵抑制剂:奥美拉唑前药;作用机制。 止吐药:昂丹司琼的结构特点、合成;盐酸地芬尼多的命名、合成路线。 促动力药:代表药物;作用机制;甲氧氯普胺的性质。 (2)消除加成反应—— β-碳上导入其它结构 烯酮与活泼亚甲基化合物进行Michael加成。 (3)氢解反应——比原有反应物多一个碳的产物 (4)置换反应——可被强的亲核试剂置换
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