可谱妥 左卡尼汀.pptVIP

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可谱妥(左卡尼汀 )的产品介绍 青岛美邦医药有限公司业务部 代国兴 2007-05 第一章注射用左卡尼汀 【商 品 名】:可谱妥? 【通 用 名】:注射用左卡尼汀 【规格包装】:1.0g*400(支) 【批准文号】:国药准字 【生产企业】:晋城海斯药业 【 规 格 】 :?1.0g/瓶? 第二章 可谱妥(左卡尼汀) 左旋卡尼汀(LC),又称 左旋肉碱 ,为人体细胞内的一种基本成分是长链脂肪酸进入线粒体β氧化的必需物质,约75%的LC来自食物,其余25%由人体自身合成,其主要生物学作用是将长链脂肪酸从胞浆转运入线粒体内膜,经Krebs循环进行β氧化产生ATP供能,同时还有调节线粒体内乙酰CoA/CoA比值、促进蛋白质降解和抗氧化刺激等作用。近年来,LC在多种疾病的临床治疗上都显示出可喜的治疗效果 药理作用 1.可谱妥是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺血缺氧时,脂酰CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可导致膜结构紊乱,细胞自溶死亡。另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转化酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。 药理作用 2.可谱妥是肌肉细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞C色素还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用,对于各种组织缺血缺氧,可谱妥通过增加能量产生而提高组织器官的供能。 药理作用 3.可谱妥的其它功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比例的缓冲作用;从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。 第三章 对心血管系统疾病作用显著 (1)有研究表明,心肌局部缺血时心肌细胞内LC含量减少40%以上,及时补充LC对缺血性心脏病有一定疗效。据国外报道,慢性心绞痛患者在常规治疗时加口服LC1.5~6克/天,1年后治疗组患者心脏功能和生活质量较常规治疗组明显改善;心脏病常规用药量较对照组明显减少;发生心功能衰竭和死亡的患者也明显减少。稳定型心绞痛患者常规治疗加口服LC2克/天,3个月后治疗组患者运动耐受时间较常规治疗组显著延长,运动恢复时间显著缩短,提示LC可有效改善心绞痛患者的心功能。 治疗心绞痛 (*p0.05 **p0.005) 对心血管系统疾病作用显著 (2)外研究报道,急性心肌梗死患者常规治疗加口服LC2克/天,28天后治疗组患者心电图QRS积分显著低于常规治疗组。两组发生心绞痛的比例分别为17.6%和36%,心力衰竭分别为23.4%和36.0%,心率失常分别为13.4%和28.0%,提示LC对心肌梗死有较好疗效。 对心血管系统疾病作用显著 (3)扩张型心肌病引起的充血性心力衰竭患者常规治疗加口服LC2克/天,随访3年,治疗组患者存活期显著长于对照组,治疗组患者临床症状较对照组明显 。实验研究还证明,丙酰化LC能明显改善充血性心力衰竭模型鼠的左室功能,治疗后内质膜酰苷酰化酶活性,内质膜Na+-K+-ATP酶活性均较对照组显著改善。 第四章治疗肝脏疾病领域的应用 1、慢性病毒性肝炎患者血浆LC水平显著高于正常人,这可能与肝细胞受损后细胞内LC漏入血液循环有关。一项对慢性丙型肝炎患者肌注α干扰素3×106单位/天加口服LC2克/天治疗,对照组单用α干扰素治疗的结果表明,治疗组患者1个月、3个月后生理疲劳明显改善,而对照组疲劳程度直到6个月后才有所改善。国内研究表明,复方卡尼汀对改善慢性病毒性肝炎患者乏力、纳差等症状及促进转氨酶水平恢复有较好作用,远期疗效稳定 2、肝硬化患者血浆LC水平明显低于正常人,肝豆状核变性引起的肝硬化更为显著,肝硬化患者补充LC可提高血浆白蛋白水平和肝脏LC水平,通过增加对肝细胞供能,促进肝细胞再生。国外有人研究发现,肝硬化伴肝性脑病患者常规治疗加口服LC4克/天,对照组予常规治疗加安慰剂,30天后治疗组血氨水平显著低于对照组,临床症状较对照组有明显改善,60天后差异更为显著。 第五章改善神经系统疾病作用值得关注 一、研究表明,10例急性脑梗死患者常规治疗加静注乙酰LC1.5克/天,对照组仅予常规治疗,45分钟后治疗组患者脑血流量显著增加,提示乙酰LC能迅速改善脑梗死患者的脑血流。国

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