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β-环糊精及其衍生物的应用研究进展 摘要：包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊。环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能。环糊精疏水空腔可以包结许多无机、有机及手性客体分子形成主-客体或超分子配合物[1]。采用适当方法制备的包合物能使客体分子的某些性质得到改善。 近年来，对β-环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。本文在阅读大量文献基础上，总结出β-环糊精及其衍生物在应用上的研究进展状况，并对其未来进展作了展望。 关键词：β-环糊精，衍生物，包合物，应用 1. β-环糊精及其衍生物与包合物 环糊精(CD)是由环糊精葡萄糖残基转移酶(CGT ase)作用于淀粉、糖原、麦芽寡聚糖等葡萄糖聚合物而形成的，由6～12个D-吡喃葡萄糖基以α-1,4-葡萄糖苷键连接而成的环状低聚糖[2]。 最常见主要有环糊精α、β、γ三种，其中，β-环糊精应用最为广泛。 β-环糊精及其衍生物可与许多无机、有机分子结合成主客体包合物，并能改变被包合物的化学和物理性质，具有保护、稳定、增溶客体分子和选择性定向分子的特性，因而在食品、环境、医药、药物合成、化妆用品、化学检测等方面都有广泛的应用。 1.1 β-环糊精的改性 由于α-环糊精分子空洞孔隙较小，通常只能包接较小分子的客体物质，应用范围较小；γ-环糊精的分子洞大，但其生产成本高，工业上不能大量生产，其应用受到限制；β-环糊精的分子洞适中，应用范围广，生产成本低，是目前工业上使用最多的环糊精产品[3]。 但β-环糊精的疏水区域及催化活性有限，使其在应用上受到一定限制。为了克服β-环糊精本身存在的缺点，研究人员尝试对β-环糊精母体用不同方法进行改性，以改变β-环糊精性质并扩大其应用范围。 所谓改性就是指在保持β-环糊精大环基本骨架不变情况下引入修饰基团，得到具有不同性质或功能的产物，因此也叫作修饰，而改性后的β-环糊精也叫β-环糊精衍生物。 β-环糊精进行改性的方法有化学法和酶工程法两种，其中化学法是主要的[4]。 如今合成了许多含有各种功能基的衍生物，包括β-环糊精醚衍生物，β-环糊精酯衍生物，β-桥联环糊精，β-环糊精交联聚合物，与高分子相连的环糊精，嵌入功能基团改性β-环糊精等。 1.2 β-环糊精衍生物的应用 β-环糊精衍生物具有比母体更优良的特性，从而增大了其应有范围和应用效果。 水溶性β-环糊精衍生物具有更强的增溶能力，对于不溶性香料、亲脂性农药、亲脂类药物、有机试剂有非常好的增溶效果。 不溶性β-环糊精衍生物可应用于环境监测和废水处理等环保方面，如将农药包结于不溶性β-环糊精聚合物中，在施用后就不会随雨水流失；β-环糊精交联聚合物能吸附水样中的微污染物（如无机重金属离子及有机酚类、胺类等）。 经手性分子修饰的β-环糊精对手性分子的识别效果更好，能改善对映体的分离技术，它们在各种色谱、电泳以及分子组装、生物催化中都有重要的应用。 引入光学活性基团的β-环糊精衍生物，使吸收光谱、荧光光谱、磷光光谱和圆二色谱等谱学手段的应用成为可能。β-环糊精酯衍生物、β-桥联环糊精等主要应用于仿生学中分子识别、模拟酶与生物膜功能研究。 β-环糊精衍生物也可以作为生物解毒剂，分离和消除有毒物质。 β-环糊精衍生物的开发及应用研究正在大力发展中，而它在食品工业中的应用虽刚刚起步，但已显示出较大的优越性及很高的理论研究和应用价值。特别值得提出的是其作为酶模型以及自组装与分子识别的主体将有着不可估量的发展前景。 1.3 β-环糊精包合物的优缺点 β-环糊精包合物具有超微结构，呈分子状，分散效果好，易于吸收，药物的溶解度增大，调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度。 β-环糊精与药物包合是一种物理过程，不发生化学反应，使药物仍保持原有性质和作用，提高药物稳定性，避免水解、挥发和氧化等。 药物嵌入β-环糊精筒状结构内形成超微粒分散物，因而释药缓慢，掩盖药物不良气味，降低药物的刺激及毒副作用等。 β-环糊精为碳水化合物，能被人体吸收、利用，进入机体后断链开环形成直链低聚糖，参与代谢，无蓄积作用，无毒。 β-环糊精包合物的缺点是对酸不稳定，受药物分子大小及形状的限制，水中溶解度较低，分解后在体内的β-环糊精转化为葡萄糖，故糖尿病患者不宜使用等缺点。 2 在农药领域中的应用 随着科技的进步，农药在农业上得到了广泛应用,但由于多数属于疏水性农药，易被土壤胶体吸附，导致其在土壤中传输、降解困难，从而造成农药的积累、残留[5]。 β-环糊精与农药形成包合物对农药分子具有增溶、控制释放、提高稳定性等功能，在农药制剂方面具有重要的应用价值。β-环糊精对农药污染物的降解有促进作用，对农药分子具有选择性识别作用，因而在农药污染物治理、农药残留检测方面也有重要的应用价值。