中药制剂的基本研究方法精编PPT课件.ppt

* 此时药液pH值略有下降，再滴加适量40%氢氧化钠液调至pH7.5，减压过滤，继用微孔滤膜（0.65μm）滤过至澄明。灌封于2ml安瓿中，100℃流通蒸气灭菌30min，即得。 * （1）性状：本品为棕黄色澄明的水煎液。 （2）鉴别：①呈色反应：取本品2ml,置于带塞试管中，用力振摇1min，产生多量蜂窝状泡沫，放置10min，泡沫无显著消失（皂苷）。 [质量检查] * 取本品滴于滤纸或薄层板，先在紫外线荧光灯下（254nm）观察，然后滴加10%三氯化铝甲醇溶液，干燥后，呈黄色斑点，于紫外线荧光灯下观察，显现明显荧光。（黄酮苷类）。 取本品1 ml加10%α-萘酚乙醇溶液数滴，摇匀，沿管壁滴加浓硫酸0.5 ml，两液界面呈现紫色环（糖类）。 * 取本品约5 ml，置蒸发皿内，于水浴上蒸干，加95%乙醇1 ml，搅拌，使溶，取上层液供点样用。 取微量点样器点样3～5μl于硅胶G板上，用氯仿-甲醇-水（80∶20∶2∶）为展开剂，倾斜上行展开15cm，取出挥去展开剂，喷10%磷钼酸乙醇液显色剂，于120℃加热5min，呈显蓝色斑点，层析谱不得不得少于12个色斑。 ②薄层层析 * ②澄明度：按中国药典（2005年版）附录注射剂澄明度检查法，但改用白色底板进行检查，应符合规定。 ③安全试验：无菌试验、热原检查，家兔（ml/kg）,溶血试验（兔血法）、刺激性试验、过敏性试验、急性毒性、长期毒性试验均应合格。 钾盐含量亦应在限度之内。 （3）①pH值应为5.5～7.0。 * 成品室温留样考核一年以上，其性状、鉴别、澄明度、pH值、无菌、热原、溶血、刺激性、含量测定应符合规定。 ④稳定性试验 * 本品中所含成分较复杂，难以一一测定其含量，鉴于人参中皂苷为已知活性成分，故多以皂苷为指标，以人参二醇皂苷元或人参皂苷Re为标准品，采用薄层层析—比色法、双波长薄层扫描法等进行含量测定。本品每ml含人参总皂苷不得少于1.35mg。 （4）含量测定 * [功能与主治] 益气复脉，养阴生津、用于气阴两亏，心悸气短，脉微自汗。 [用法与用量] 供肌肉注射或静脉滴注。用量遵医嘱。 [规格] 2ml；5ml。 [贮藏] 置闭光容器内，密封保存。 * ①方剂来源：处方系由生脉散（饮）而来，始见于金元时代李东恒著《内外伤辨惑论》，沿用至今，其剂量比例亦各有不同。1972年天津南开医院将生脉散研制成注射液，1977年四川医学院药厂进行研究，并生产。 [注释] * 方中用人参补肺益气以生津为主，辅以麦冬养阴清热以生津，佐以五味子敛肺止汗生津。 三药合用具有一补、一清之功，共盛益气养阴，生津止渴，固表止汗之效，使气复津回，汗止而阴存。 ②方药分析 * 由于五味子水提取液酸性较大，其pH值约为2左右，在加热混合时能导致皂苷水解，故此注射液采用分别提取与精制工艺。 本品的澄明度不易合格，加入0.4%量的吐温-80，有助于澄明度。但静脉滴注给药，不得添加吐温-80，这给注射剂工艺带来一定难度。 ③制剂工艺评述 * 人参的提取除用95%乙醇为溶媒外，亦有应用75%乙醇为溶媒的，提取液须经二次醇沉（含醇量达85～92%）处理。麦冬与五味子分别选用水煮醇沉工艺，尽可能地反映中药汤剂传统煮提工艺的特点。 * 近年来，本品的临床应用日趋广泛。心肌梗塞中医辨证多属气虚血瘀，急性心肌梗塞或迸发心源性休克时，不同程度上都有气阴两虚、脉微欲绝等危象。应用本品注射或口服液给药，可起到回阳救逆的作用，其作用较扩血管药和强心药为优。 临床疗效 * * 中药剂量变化，有可能出现功能转向。 如：银花连翘轻用解表，重用解毒。 如：三七少量服用（每天三次，每次一片），有强壮及改善血液循环作用，临床用以预防心脏病及脑血管意外；但是大量使用（每天三次五片）对各种血证有较显著的止血作用。 * 剂型与药效相关。 （1）发掘和发展其新应用。 ①复方具有药物的多效性，协同作用或拮抗作用。 3.选择适宜的剂型 * ②制剂对药物分散程度与疗效关系的运用。 如:散剂是研为细粉或极细粉的，除内服应用外，点敷或喷撒给药具特色。 * 如: 用新型肠溶衣材料研制的胃肠分溶性补脾益肠丸，治疗慢性结肠炎、溃疡性结肠炎等有显著疗效。 ③中药制剂重视赋形剂的作用与缓释剂型的制备与应用 * 如: 药物蒸汽疗法，如贯众、防风浴有预防与治疗感冒作用。 烟熏剂不仅用于驱灭蚊蝇，预防疾病，还有局部烟熏疗法。 艾叶熏对一般常见化脓性细菌有抑制作用。 ④中药剂型气态给药的形式 *