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白蔹三种不同萃取物的抗肿瘤活性研究开题报告 开题报告 白蔹三种不同萃取物的抗肿瘤活性研究 选题的背景意义 白蔹又名白根五爪藤山地瓜始载于《神农本草经》性微寒味苦[1]《中华人民共和国药典》2005版收载的白蔹为葡萄科白蔹[ Ampelopsis japonics Thunb Makino ]的块根[2] 白蔹原产我国的华北华东和中南等省区喜温暖湿润和阳光充足的环境也耐荫耐贫瘠和干旱耐寒冷但怕积水白蔹块状茎具有清热解毒消痈散结生肌止痛之功效可用于治疗痈肿疮疡瘰疬烫伤扭挫伤等外用也可用于痈疖蜂窝组织炎淋巴结炎等病症常作药用植物栽培近年将其作为观赏花卉引种栽培[3] 白蔹入药历史悠久早在《名医别录》中已有记载是历代医家治疗疔痈的重要药物[4-5] 药理实验研究表明白蔹的主要活性为抗菌性许多新活性如免疫调节活性及抑制毛发生长作用等不断被发现但是多数药理活性研究还处于初级阶段其真正起作用的物质尚未阐明需进一步研究 目前从植物中寻求抗肿瘤活性物质现已成为抗癌药物的重要研究内容[6]例如紫杉醇黄连升麻等中药化合物在临床上已经广泛被使用本次实验研究白蔹的抗肿瘤活性其相关方面的研究甚少针对三种萃取物对HeLa细胞人宫颈癌细胞的抗肿瘤活性研究还未见有相关报道因此本次实验的开展一方面为白蔹各种剂型的开发提供理论依据另一方面也为进一步探索白蔹的药理活性打下基础 二相关研究的最新成果及动态 21 白蔹化学成分研究进展 现代研究发现白蔹经5乙醇渗漉提取后根据理化性质及光谱分析鉴定其化学成分为大黄素甲醚羽扇豆醇p-谷甾醇大黄酚碳十六酸大黄素富马酸胡萝卜甙没食子酸卫茅醇大黄素甲醚大黄酚大黄素富马酸没食子酸具有抗菌和抗真菌作用这与中医药关于白蔹的临床应用相一致[7] 为了进一步阐明白蔹的化学成分为白蔹的深层开发提供依据郝军等[8]从白蔹的乙酸乙酯萃取液中分离得到了8个化合物利用理化常数和波谱学方法1HNMR13C-NMR鉴定了它们的结构分别为没食子酸原儿茶酸龙胆酸白藜芦醇大黄素羽扇豆醇p一谷甾醇胡萝卜甙 郝军等[2]又从其氯仿和乙酸乙酯萃取部分中分离得到了五味子苷 大黄酚 大黄素甲醚大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 poriferast-5-en-3β 7α-diol棕榈酸齐墩果酸 目前所见的研究大多数是从氯仿乙酸乙酯等溶剂中萃取分离白蔹中的化合物 22 白蔹的应用 221 白蔹的药理作用 1抗菌活性 抗菌是白蔹的主要活性目前研究的较多白蔹含有大黄素甲醚大黄酚大黄素富马酸没食子酸等多种抗细菌和真菌成分与其临床应用相一致白蔹的水浸液对同心性毛癣菌奥杜盎氏小芽胞癣菌腹股沟和红色表皮癣菌等真菌有不同程度的抑制作用水煎剂用平板稀释法对金黄色葡萄球菌有抑制作用[6] 将蛇葡萄根白蔹等4味中药的70 乙醇提取物制成外用蛇葡萄根霜剂体外抑菌实验表明此霜剂对金黄色葡萄球菌大肠杆菌铜绿假单胞菌有不同程度的抑制作用[5]口腔微生物通过腐败消化口腔内的滞留物质产生挥发性硫化物及其它异味物质导致口臭朱彩莲等[9]通过测定挥发性硫化物发现白蔹对临床采集的牙周病口臭患者唾液细菌的抑菌率为45 2抗肿瘤 白蔹的甲醇提取物及从中提取纯化的momordin对激活蛋白AP-1活性及肿瘤细胞的增生有抑制作用momordin Ⅰ对肿瘤细胞的抑制活性最强其IC50 为228 mgml白蔹的甲醇提取物和momordin还对人肿瘤细胞有细胞毒作用momordinI细胞毒作用最强IC50 为mgml[10-11]Kim 等[11]研究了momordinI 对白血病HL-60 细胞的细胞毒作用其IC50 为190 mgml并证明其作用机制是通过降低Bcl-2Bax的比例及激活caspase-3诱导了白血病HL-60 细胞的凋亡 许多中药乙醇提取物均有高度酪氨酸酶抑制作用能阻截皮肤中黑色素的形成唐海谊等[9]发现白蔹水提物对酪氨酸酶有很强的抑制作用 3免疫调节活性 动物实验表明[12]3 种不同剂量的白蔹醇提物51020 gkg对小鼠外周血淋巴细胞ANAE阳性率T细胞增殖能力及巨噬细胞吞噬功能均有促进作用并随剂量增加作用增强量效呈正相关作者认为白蔹提取物可增强小鼠T淋巴细胞和巨噬细胞的免疫功能表明白蔹的抗菌作用与其免疫活性有关临床用于抗感染治疗可能具有直接抗菌和调节集体免疫功能的双重机制 4兴奋作用 赵翠兰[13]观察了白蔹煎剂对小鼠给药前后电刺激的痛阈变化发现白蔹煎剂对小白鼠有一定的兴奋作用无镇痛作用 5抑制毛发生长 白蔹的水煎剂对小鼠触须毛囊生长有明显抑制作用 222 白蔹的临床作用 白蔹属于清热解毒药苦辛微寒归心胃肝经苦寒能清热解毒味辛能散结消痛外用可敛疮