核医学第5章放射性药物.pptVIP

99mTc是比较理想的显像用放射性核素 因为： 纯γ发射核素 γ射线能量141Kev 物理半衰期6.02h 能标记多种化合物。 可以很方便地从“钼－锝核素发生器”中获得。 99mTc是显像检查中最常用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中， 99mTc及其标记的化合物占80%以上， 广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供应。? 锝标记药物-脑 锝标记药物-心 锝标记药物-肺，淋巴 锝标记药物-肝胆 锝标记药物-肾 锝标记药物-骨 锝标记药物-肿瘤 131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床中发挥着各自的特性和作用。 正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素，是生物机体的固有元素，在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应用最为广泛的正电子放射性药物 4.放射性药物的生物学特性：无毒副作用，无致敏性，在感兴趣的靶器官或组织中有明显浓聚，在血液中清除快。在靶器官或组织中分布多，具有高的“靶/非靶”比值。 5. 标记方法：应简单、快速。稳定性要好，结合要牢。标记后的产品应在一定时间内保持稳定。 6. 其它：价格可以接受，射线的防护容易。 五、放射性药物的摄取机制 1、功能性吸收与排泄：组织或器官的某些细胞，能选择性地吸收某种放射性药物，放射性药物在某些组织器官中吸收的数量、速度以及分布情况，可以反映组织或器官功能和形态的改变。 如通过测定肾小管上皮细胞对131I-邻碘马尿酸的吸收速度来测定肾功能和肾显像。99mTc-IDA类被肝细胞吸收，经胆道排泄，因而可以用于肝胆显像。 2、运转及参与代谢：某些药物被吸收后，参与的细胞有关代谢。 如131I由于参与甲状腺素的合成而浓聚于甲状腺；59Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓；75Se可被胰腺吸收与利用；18F-FDG参与能量代谢等。 3、离子交换作用：99mTc-焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与骨中PO43-交换，实现浓聚而进行显像的。 4、简单的弥散和分布：将放射性药物引入体内某空间，可显示该空间的大小和形态。 例如将放射性氪，氙气弥散至肺泡内，作为肺功能的显像与测定。 5、细胞吞噬和胞饮作用：肝、脾、骨髓的内皮系统具有识别和吞噬外来颗粒的功能，放射性药物易于集中于这些器官而显像。 如脾脏具有吞噬衰老受伤红细胞的功能。因此，放射性标记的受伤红细胞可用于脾脏显像。 6、毛细血管阻断：颗粒大于毛细血管直径的放射性大颗粒如99mTc、131mIn标记的聚合白蛋白或蛋白微球，静脉注射后造成暂时性的肺毛细血管均匀性栓塞，从而用于肺显像，颗粒几小时后自行降解。 7、特异导向结合：根据受体与配基、抗体与抗原结合具有高特异性，高亲和性的特点，用放射性核素标记适当的配体或抗体，使之导向到含有高密度受体或抗原的靶器官或靶组织，从而达到显像或治疗的目的。 如131I标记抗人精浆蛋白抗体用于前列腺癌转移灶的显像等。 第二节 放射性药物的制备 生产放射性核素 放射性核素与配体的结合 合成配体 制备过程 一、放射性核素的生产来源 1、反应堆生产 99Mo、125I、131I、 32P、14C、3H 等 2、加速器生产 11C、 13N 、 15O等 3、放射性核素发 生器生产 基本来源 次级来源 1、核反应堆生产医用放射性核素 途径：1) 从核燃料的裂变产物中分离提取，如131I等常用核素为235U的裂变产物；2) 利用核反应堆强大的中子流轰击各种靶核，吸收中子后的靶核发生核反应，变为不稳定的（放射性的）新核素。 这些核反应可分别用符号(n，γ)、(n，p)、(n，α)以及(n，f)表示。 优点：能同时辐射多种样品；生产量大；辐射操作相对简单。 缺点：产物多为丰中子核素，通常伴有β-衰变，不易于制备诊断用放射性药物；反应产物与靶核大多数属同一元素，化学性质相同，子核和母核的分离较困难，难以得到高比活度的产品。 核反应堆生产医用放射性核素 ( n，γ)反应 是反应堆生产放射性核素的主要途径。 特点： ①周期表中所有元素，除氦以外均能发生（n，γ）反应，反应单一，放射性杂质少。 ②对靶的形状、厚度要求不是很苛刻，但对靶材料的纯度要求很高，否则会影响产物的放射性纯度； ③（n，γ）反应前后的核素互为同位素，进行化学分离较难，产品比活度不高。要提高产品的比活度，需用高通量的反应堆。 (n，p)和（n，α）反应 3H、2P、35S、45Ca、58Co、64Cu等。 核反应堆 Nuclear reactor 常用核反应堆生产的医用放射性核素 放射性核素