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常用抗肿瘤药物分类与毒性
一、抗肿瘤药物按药物来源,化学结构与作用原理,将其分为七类:
⑴、烷化剂:如CTX,CCNU,TSPA,IFO等。
⑵、抗代谢药:如MTX,嘌呤类似物,5-FU,阿糖胞苷等。
⑶、抗生素类:如更生枚素,ADM等。
⑷、植物提取药:如VCR,VLB,NVB,PTX等。
⑸、肿瘤新生血管抑制剂:如恩度。
⑹、激素类:如三苯氧胺,氟他胺,来曲唑,依西美坦。
⑺、分子靶向治疗药物:如利妥昔单抗,曲妥珠单抗,伊马替尼。
二、抗肿瘤药物按药理作用机制分类方法,主要可分四类:
⑴、干扰核酸合成的药物,抗代谢药,更生枚素,柔红枚素
⑵、干扰蛋白质合成的药物,如门冬酰胺酶等。
⑶、直接与脱氧核糖核酸结合,影响其结构和功能的药物,烷化剂、破坏DNA的抗生素(BLM、和铂类金属化合物。
⑷、改变激素平衡的药物。
三、按抗肿瘤药物对细胞增殖周期不同时相作用的分类
⑴、细胞周期非特异性药物(CCNSA):烷化剂和抗生素多属此类。
⑵、细胞周期特异性药物(CCSA):S期,阿糖胞苷,MTX,5-FU;M期,VCR。
四、抗肿瘤药物的毒性
一、普遍毒性有:食欲不振,恶心,呕吐,白细胞及血小板下降和脱发等。
二、特殊性毒性:
⑴、CTX,IFO所引起的尿路刺激症状和出血性膀胱炎;
⑵、蒽环类引起的心肌毒性;
⑶、BLM引发的肺毒性;
⑷、长春碱类所致神经毒性;
⑸、DDP导致肾毒性及高频率听力障碍;
⑹、门冬酰胺酶,BLM及PTX可能出现的过敏反应。
常用抗肿瘤药物使用注意事项
一,环磷酰胺(CTX),主要用于治疗恶性淋巴瘤,急、慢性淋巴细胞白血病,肺癌,乳腺癌,宫颈癌等
1,本品可致出血性膀胱炎,应大量补充液体;预防水中毒,可用速尿。
2,痛风病史,泌尿结石病人,曾化疗或放射治疗的病人慎用。如用别嘌醇,病人骨髓抑制将加重。
3,CTX必须经肝微粒酶催化激活故强的松,苯巴比妥增强其疗效,而氯枚素则减弱。
4,本品配成溶液2~3小时稳定,最好现配现用。
二,异环磷酰胺(IFO),主要用于治疗软组织肿瘤,睾丸肿瘤,恶性淋巴瘤及胰腺癌,卵巢癌,乳腺癌,肺癌等
1,尿毒性 出血性膀胱炎,可用大量水化排尿或并用美司钠。
2,中枢神经毒性如感觉迟钝,唤醒困难用药后2小时可发生,停药后3天可自行消失,与中枢抑制药如抗组胺药,麻醉药、并用要小心。
3,易造成静脉炎。
4,代谢性酸中毒。
5,增强降血糖药物,和抗凝血物效果。
6,用IFO之前若使用DDP则其毒性加重。
7,静滴时总浓度应≤4%。
三,甲氨蝶呤(MTX),主要用于治疗急性白血病,绒毛膜癌,头颈部癌,膀胱癌,乳腺癌,恶性淋巴癌,肺癌,胃肠道癌,肝癌
1,与VP-16合用时发生间质性肺炎概率增加。
2,大剂量应用,由于本品代谢物沉积于肾小管出现高尿酸性肾病,可出现血尿,或尿毒症。
3,可增加抗凝血作用。
4,与磺胺,水杨酸盐,四环素,氯枚素和苯妥英钠合用,因蛋白竟争,引起MTX血药浓度增高,毒性反应增加。
5,与5-FU同用,先用本品,4~6 h后再用5-FU。
6,与门冬酰胺酶合用,先用本品24h或10d后再用门冬酰胺酶。
7,用本品24h或10min后再用阿糖胞苷,可增加本品活性。
8,用本品大剂量,应准备CF,充分补液,并碱化尿液。
9,MTX毒性取决于高浓度药物所维持时间,1次大剂量常可耐受,而中等剂量持久反可致死,48h持续用药其反应常不可逆。 滴注时间不宜超过6h。
四,5-FU,主要用于治疗消化系癌,乳腺癌,卵巢癌,宫颈癌,绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎癌,膀胱癌,皮肤癌,头颈部癌
1,白细胞第一次用药后14日左右达下降至最低点,3~4周恢复。
2,长期应用有神经系统毒性,不可鞘内注射。
3,可引起动脉栓塞或血栓,栓塞性静脉炎。
4,偶有心脏毒性,发生率1.7%。
5,先用MTX,再用可增加疗效,CF可增加本品疗效。
6,别嘌醇能降低本品毒性。
7,使用本品时不宜饮酒或同用APC类药物。
8,本品不可与阿糖胞苷配伍,有化学配伍禁忌。
9,与奥沙利铂不可同时用,也不可同用一静脉管。
五,替加氟,主要用于治疗消化道肿瘤,乳腺癌,肺癌,肝癌,膀胱癌,肾癌,前列腺癌
1, 不良反应与5-FU相似,但较轻。
2,化疗指数为5-FU 2倍,但毒性仅为其1/7。
3,注射用替加氟遇冷析出结晶,可温热溶解。
4,本品注射剂呈碱性,且含碳酸性,避免与含钙,镁及酸性强药物合用。
六,去氧氟尿苷,主要用于治疗胃癌,乳腺癌,结直肠癌,宫颈癌,膀胱癌
1,治疗指数为5-FU 10~15倍。
2,不可与抗病毒药索立夫定合用,因使品代谢受阻。
3,高龄患者慎用本品。
4,可能引起严重肠炎与脱水。
七,卡培他滨,主要用于治疗耐药的晚期乳腺癌,结直肠癌
1,手足综合征:麻木,感觉迟钝,无痛感。可服用V-B
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