软膏剂与贴膏剂.PPT

 3. 高级脂肪醇及多元醇酯类 吐温类（O/W型乳化剂） 司盘类（W/O型乳化剂） 非离子表面活性剂，可单独为乳剂型基质，性质稳定，毒性刺激性小，但吐温类能抑制部分防腐剂作用。 乳化剂  4. 聚氧乙烯醚的衍生物类 平平加O 乳化剂OP O/W型乳化剂 非离子表面活性剂 乳化剂 （三）水溶性基质 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG） 特点： 涂展性好，无油腻性，易洗除； 释放药物及皮肤穿透性能好； 能吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创面； 需加入保湿剂与防腐剂。 不适用于遇水不稳定的药物； 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。  1. PEG 不同分子量以适当比例配合使用，调节稠度; 易溶于水，性质稳定，不易生霉； 吸水性强，不宜用于遇水不稳定的药物； 与苯甲酸、水杨酸等有络合。 水溶性基质 2. 甘油明胶 明胶 （1～3%）+甘油（10 ～ 30%）+水 适合于含维生素类的营养性软膏 3. 纤维素类衍生物 甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na) 阴离子型化合物，遇强酸、汞、铁、锌等重金属离子可生成不溶物 二、软膏剂中的透皮促进剂 影响经皮吸收的因素： （1）皮肤的条件（部位、状况） （2）药物性质/皮肤细胞具有类脂质特性，脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极性的，因此既有一定脂溶性又有一定水溶性药物更易穿透 （3）基质性质/ 包括种类、pH、对药物亲和力、对皮肤水合作用 （4）附加剂/ 包括表面活性剂、渗透促进剂 （5）其他因素/ 例如药物浓度、用药面积、应用次数、应用时间等 目前应用的经皮吸收促进剂有： （1）表面活性剂 阴离子型、非离子型和卵磷脂； （2）有机溶剂类 乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜及二甲基甲酰胺 （3）月桂氮唑酮及其同系物 （4）有机酸、脂肪醇 油酸、亚油酸及月桂醇 （5）角质保湿与软化剂 尿素、水杨酸及吡咯酮类 （6）萜烯类 薄荷醇、樟脑、柠檬烯等 第三节 软膏剂的制备 一、 工艺流程： 药物的处理 包装材料的处理 基质处理→配制软膏 →灌装 →包装 基质处理 除去油脂性基质中的杂质 二、 药物加入的一般方法 可溶性药物 不溶性药物 中药浸出物 特殊性质药物 软膏剂制备 三、 制备方法及设备 　　研磨法 　　熔融法 　　乳化法 软膏剂制备 软膏剂制备 根据基质选择方法 油脂性基质--研磨法、熔融法 水溶性基质--研磨法、熔融法 乳剂型基质--研磨法、乳化法 软膏剂制备 研磨法 基质为半固体状态。 常温下将药物与基质等量递加研合均匀。 小量：软膏板，乳钵。 大量：研磨机或制膏机。 软膏剂制备 熔融法（普遍使用） 高熔点固体基质 基质加热熔化?加入研细药粉? 混匀 ? 搅拌至冷凝。 依照熔点高低顺序加热融合 软膏剂制备 乳化法（乳剂型基质） 油相 水相 （加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃） ↓混合， 搅拌至冷凝 软膏剂制备 乳化法 可溶于水中的药物加入水相中； 可溶于油中的药物加入油相中； 两者都不溶的，研细后加入成型基质中。 软膏剂制备 胶体磨 软膏剂制备 真空均质制膏机 软膏剂制备 真空均质乳化机组 软膏剂制备 软膏自动灌装机 处方 水杨酸 50g 升华硫 50g 软膏基质 900g 制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。 【实例】水杨酸硫磺软膏 软膏剂制备 本品用于治疗体癣、头癣及疥疮等 软膏基质由羊毛脂100g、凡士林900g组成 五、软膏剂质量检查 物理外观 含量测定 物理性质（熔点、粘稠度、其它） 粒度 装量 无菌 微生物限度 药物释放度与吸收 药物释放度及吸收的测定 体外试验法 离体皮肤法 半透膜扩散法 凝胶扩散法 微生物法 体内试验法 六、软膏剂的包装与贮存 包装容器：软膏管（铝管、复合软管）金属盒、塑料盒 灌装：装管 → 轧尾→ 装盒 贮存：25℃以下，但不能冷冻，避光、密闭贮存 软膏制备举例 [处方] 硬脂酸 100g 蓖麻油 100g