软膏剂制备工艺操作.PPT

你们好 软膏剂 教学目标 1.掌握常用的基质类辅料及其作用 2.熟悉各类基质的性质与特点 1.概念 ◆软膏剂：指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 ◆乳膏剂：药物溶解或分散于乳状型基质中形成的均匀半固体制剂。 ◆糊剂：大量（＞25%）固体粉末均匀分散于适宜基质中所组成的半固体外用制剂。　 一、概述 2.软膏剂的类型 　溶液型、混悬型、乳剂型（即乳膏剂） 3.软膏剂的作用 对皮肤、粘膜或创面主要起保护、润滑和局部治疗作用，也能发挥全身作用。 4.软膏剂的要求 ①均匀、细腻、无刺激 ②粘稠度适宜 ③性质稳定、安全性好 ④用于大面积烧伤及严重创伤应无菌 （一）概述 ◆基质作用：软膏的赋形剂、药物的载体， 影响对软膏的质量、药物的释放与吸收 ◆基质的要求： ①性质稳定，与主药和其他基质不发生配伍变化等； ②无刺激性与过敏性，无生理活性，不防碍皮肤的正常生理作用； ③稠度适宜，润滑，易于涂布； ④有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物； ⑤易洗除，不污染衣服； ⑥有良好的释药性。 二、软膏剂的基质 （二）基质分类 （油脂性、乳剂型、水溶性 ） 1.油脂性基质 （1）特点 ①润滑、无刺激性、不易长菌，能与较多药物配伍； ②涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护软化作用； ③油腻性大、吸水性差，与分泌物不易混合、不易洗除；④释药性能差。 （2）种类：烃类、类脂、油脂、硅酮 ①凡士林：有黄、白两种，后者由前者漂白而成。凡士林性质稳定、无刺激性，能与多数药物配伍，特别适用于抗生素等不稳定的药物。本品有适宜的黏稠性和涂布性，可单独用作软膏基质，但其吸水性与释药性差。 ②石蜡与液状石蜡：石蜡为固体，液体石蜡为液体，两者均用于调节软膏基质的稠度，液状石蜡也可用于研磨分散药物粉末，有利于药物与基质混匀。 烃类 类脂类 ①羊毛脂： 为淡黄色黏稠、微有特臭的膏状物，有良好的吸水性，性质与皮脂接近，有利于药物的透皮吸收。但无水羊毛脂过于黏稠，难于取用，常用含水羊毛脂（含水30%），一般不单独使用，与凡士林合用可改善其吸水性与药物渗透性。 ②蜂蜡与鲸蜡：蜂蜡为黄色或白色块状物，鲸蜡为白色蜡状物。它们能与脂肪、蜡类、凡士林等融合，主要用于调节软膏的稠度。 ◆油脂类 指从动、植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。从动物中得到的脂肪油现在很少用。植物油常与熔点较高的蜡类融合制成适宜稠度的基质。 单软膏：蜂蜡与植物油（33:67）熔合而成。 ◆硅酮（二甲基硅油） 也称二甲基硅油或硅油，为无色或淡黄色透明油状液体，黏度随分子量增加而增加。本品化学性质稳定、疏水性强，易于涂布、有极好的润滑效果，对皮肤无刺激、无过敏，常与其他油脂性基质合用制备防护性软膏。但本品对眼睛有刺激性，不宜用作眼膏基质。 润滑性好、易涂布、无刺激 疏水性强（防护性软膏） 成本高，对眼有刺激 2.乳剂型基质（乳膏基质） ◆组成：油相、水相、乳化剂 ①油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等 ②水相：水或水溶液 ③乳化剂：表面活性剂 肥皂、十二烷基硫酸钠、司盘、土温等 ④辅助乳化剂（稳定剂）：十六醇、十八醇、硬脂酸甘油酯等 ◆ 类型 ① O/W型：水分易蒸发变硬、易霉变，需加防腐剂、保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇） ②W/O型： ◆特点： ①油腻小、易涂布、易清洗 ②吸水性好、渗透性好，不妨碍皮肤正常功能 ③不适于遇水不稳定药物与分泌物较多的皮肤病 水溶性基质多用于湿润或糜烂创面，也常用于腔道黏膜或防油保护性软膏。 ◆特点： 释药快，无油腻性，易洗除 润滑性差，易霉败，水分易蒸发。 ◆常用的水溶性基质： PEG类、甘油明胶、纤维素衍生物类等 2.水溶性基质 目前常用的水溶性基质为聚乙二醇（PEG）类高分子化合物。PEG随分子量不同，有液体、半固体和固体三种状态，平均分子量在700以下为液体，PEG1000和PEG1500为半固体，平均分子量在2000～6000为固体。不同分子量的PEG以适当比例混合，可制得稠度适宜的基质。常用的配比为PEG400与PEG4000以6:4或1:1混合。此类基质化学性质稳定，能与渗出液混合并易洗除，但有刺激感，久用可引起皮肤干燥。 （三）基质应用注意事项 ◆一般脂溶性药物释放顺序： O/W型＞W/O型＞类脂＞烃类 ◆ 脂溢性皮炎、痤疮不宜用油脂性基质 ◆ 多量渗出液皮肤病不宜用油脂性、 O/W型乳剂基质 ◆皮肤炎症、真菌感染用穿透性强基质，如乳膏基质。 ◆基质水合能力顺序 烃类＞类脂＞ W/O型＞ O/W型 三、常用的透皮促进剂