聚合物胶束药物传递系统的研究进展_徐晖.pdfVIP

·626· 中国医药工业杂志 35(10) 下篇见本刊第11期。 聚合物胶束药物传递系统的研究进展 徐 晖，丁平田，王绍宁，邓意辉，郑俊民 (沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳 110016) 摘要：综述了聚合物胶束的自组装原理和结构、制备方法、体内过程和应用等。与传统的表面活性剂胶束比较，聚 合物胶束具有良好的生物相容性和稳定性、较长的体循环时间，尤其在经过表面修饰后，还可有靶向和定位传递作用。 关键词：聚合物胶束；自组装；药物传递 中图分类号：R943 文献标识码：A 文章编号：1001-8255(2004)10-0626-05 高分子聚合物的自组装(self-assemble)，如胶 [1~4 ] 应用 。本文综述了含药聚合物胶束的自组装原 束、囊泡、微乳和单分子层等是近年来蓬勃发展的 理、制备方法、体内过程及在药物传递中的应用。 研究领域之一。与低分子表面活性剂类似，某些聚 1 胶束和聚合物胶束载体的特点 合物在一定条件下能自组装形成不同形态的胶束， 胶束(micelle)指在溶液中由若干溶质分子或离 为获得新型功能纳米颗粒提供了新途径，有望在药 子缔合形成的肉眼不可见、以疏水基团为内核、亲 物和基因传递、纳米反应器、疾病诊断等方面得到 水基团为外壳的分子有序聚集体。在内核与外壳之 收稿日期：2003-04-16 间的CH2 基团构成了栅栏层(palisades)。亲水链相 作者简介：徐 晖(1972)，男，副教授，博士，从事缓释制剂和 斥和疏水链相吸是表面活性剂胶束形成的主要驱动 药用功能聚合物的研究。 力。胶束通过两个过程迅速解离和重新形成：一是 Tel：0243661 E-mail：xuhuimail@21 一个胶束放出、又结合一个表面活性剂分子的微秒 中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2004,35(10) · · 627 级过程；二是胶束解体和重组的毫秒级过程。 透过血脑屏障，适用于口服给药系统及疾病诊断等领 在适当条件下，两亲性嵌段共聚物或某些具有 域[2, 18, 19]。泊洛沙姆是其中应用广泛的高分子药用载 [4] 特殊相互作用的水溶性嵌段共聚物，可自组装形成 体，可增加药物的溶解度、代谢稳定性和循环时间 ， [20] 聚合物胶束。与表面活性剂胶束比较，聚合物胶束 还能提高转基因表达的水平和持续时间 。 通常具有更低的临界胶束浓度(CM C)和解离速率， 2.2 聚电解质胶束 表现为在生理环境中具有良好的稳定性，能使装载 某些水溶性嵌段共聚物在水溶液中通过静电作 的药物保留更长时间，在靶位有更高的药物累积量。 用、氢键作用等也会聚集形成胶束。柔性亲水性聚 此外，聚合物胶束的粒径