第五章-消化系统药物讲课资料.ppt

第五章 消化系统药物;人体消化系统;第一节　抗溃疡药 第二节　止吐药 第三节　促动力药;第一节 抗溃疡药;胃的解剖图;粘膜、粘液 局部粘膜的血流 十二指肠的反溃抑制;胃溃疡的成因图2;抗溃疡药物的分类;各类抗胃溃疡药物;胃酸分泌示意;各类抗胃溃疡药物;各类抗胃溃疡药物;各类抗胃溃疡药物;电镜下杆状幽门螺杆菌;电镜下球型幽门螺杆菌;扫描电镜显示胃粘膜表面的幽门螺杆菌;四环素抑制幽门螺杆菌;抗微生物药物;2005诺奖-马歇尔和沃伦;幽门螺杆菌感染导致的疾病;一、H2受体拮抗剂;主要学习内容;西咪替丁 Cimetidine;结构和命名;开始研究H2受体拮抗剂;组胺的结构改造;发现微弱作用的拮抗剂;第一个H2受体拮抗剂;咪丁硫脲的构效分析;研究方向;得到甲硫咪脲;甲硫咪脲证实了设想;甲硫咪脲被枪毙;研究功亏一篑;得到西咪替丁;西咪替丁上市;西咪替丁的发现历程 P175 图5-2;项目负责人的感受;与原有的治疗方法比较;抗酸剂的副作用;胃溃疡的手术治疗;西咪替丁在治疗上的成功;西咪替丁在商业上的成功;1988年的诺贝尔生理医学奖;理化性质;1. 碱性;2. 水解产物;3. 鉴别反应;体内代谢;临床作用;副作用;与其它药物的相互作用;雷尼替丁 Ranitidine;结构和命名;顺反异构体;雷尼替丁的发现;雷尼替丁的发现;侧链与咪丁硫脲相同;作用;雷尼替丁的副作用;其它H2受体拮抗剂;H2受体拮抗剂的构效关系;罗沙替丁;二、质子泵抑制剂;胃酸分泌原理示意;质子泵抑制剂的作用特点;奥美拉唑 omeprazole;结构和命名;奥美拉唑的结构特点;亚砜化合物的光学活性;奥美拉唑的光学活性;奥美拉唑的理化性质;制剂;作用机制 p180 图5-4;作用机制;临床作用;特点;其它质子泵抑制剂;质子泵抑制剂的缺陷;研究中的可逆的质子泵抑制剂p182 表5-2;第二节　止吐药;呕吐;呕吐的对症治疗;止吐药分类;5-HT3受体拮抗剂;昂丹司琼; 结构和化学名;光学活性;应用;发现;早年的研究;开发拮抗5-HT3受体的止吐药;先导化合物;苯甲酰胺类化合物;咔唑酮的母核 ;在八十年代发现抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂的对抗药物导致的呕吐的作用 咔唑酮曼尼希碱的新化合物Ondansetron，被致力于作为止吐药的开发研究 研究有较好的拮抗5-HT3受体作用 1987年 发表药理研究 1988年 即进入临床 1990年 率先在法国、英国上市 ;合成;吸收与代谢;作用特点;作用特点; 类似药物;第三节　促动力药;简介;主要药物;学习内容;甲氧氯普胺　;结构与化学名;结构特点;合成路线;临床应用;可作止吐药;不良反应;西沙必利;结构与化学名;发现;Cisapride;代谢;消除;作用机制;作用机制;作用特点;同类药物;辉煌的记录;不良反应监测;多潘立酮　;结构和化学名;结构特点;作用特点;与甲氧氯普胺比较;代谢;治疗适应证