氯吡格雷原料药的工艺流程设计.PPTVIP

班级：10级制药（2）班 小组成员及任务 谢苏杭：查资料 林虹：工艺流程图 兰永红：车间布置图 付燕：制作PPT 石吴杰：制作PPT;第一章、氯吡格雷概述 第二章、合成路线的评价与选择 第三章、氯吡格雷工艺的研究与优化 第四章、氯吡格雷工艺的中试放大 第五章、氯吡格雷的生产工艺流程;第一章、氯吡格雷概述 ; 通用名：硫酸氯吡格雷片 商品名：波立维 本品主要成份及其化学名称：硫酸氢氯吡格雷 结构式如下： 　　 　　　;　　; 研究表明，只有（S）-氯吡格雷显示出血小板凝聚抑制活性，并且（R）-氯吡格雷的耐受性是（S）-氯吡格雷的1/40,氯吡格雷是以S构型作为药物进行销售，因此如何合成单一S构型的氯吡格雷成了研究开发的热点。;一、先合成后拆分法 二、先缩合再环合法 三、先拆分后合成法;1、;2、;;2001年该公司又开发出一种方法,如上图所示。采用该工艺路线,可以避免使用催泪的刺激性的α-卤代苯乙酸衍生物作为中间体,且收率也有较大提高。但是使用的氰化钠有剧毒。;专利报道,该路线中甲酯化反应、生成磺酸酯的反应和最后一步的亲核取代反应,每步的收率均在90%以上;且前两步反应基本无消旋化,最后一步的光学纯度也超过90%。;一、先合成后拆分法 ，总收率约40％，工艺繁琐，最后进行拆分，不易实现工业化； 二、先缩合后环合法，总收率约50％，反应时间较长，且终产物易外消旋化； 三、