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1984: 美国FDA审批手性新药要求： 对映体分开，分别进行药效、毒性、代谢等试验，然后决定是以单一对映体上市或dl-体。 1994: 33种批准上市的新药中，21种是手性药 2000: 手性药年销售额1233亿$，占总销额 （3900亿$） ~1/3；其他手性精细化学品 66.3亿$，每年还以 ~20%增长。 Chem Eng News, 1995, 44, OCT 9 Chem Eng News, 2001, 45, MAY 14 生命科学与立体化学 * * 有机立体化学 Organic Stereochemistry 罗时玮 luosw@ 第一章 绪 论 一. 立体结构在有机化学研究中的重要性 1.生物活性分子的立体异构与药性 1.1 天然产物结构及其生理活性 1.2 合成药物结构与活性 天然产物结构与活性 Science, 143, 474 (1964); 144, 1100 (1964) 竹外桃花三两枝， 春江水暖鸭先知。 蒌蒿满地芦芽短， 正是河豚欲上时。 ? 苏东坡 Tetradotoxin 河豚毒素 河豚毒素在医疗上用于治疗癌症、镇痛、止喘、镇痉、止痒，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、葡萄球菌、链球菌、霍乱弧菌均有抑制作用，可以防治流感。国际市场上，结晶纯河豚毒素高达17万美元/克。 C9 ：S-构型 —