镇静催 眠药讲课教案.pptVIP

苯二氮卓类与巴比妥类比较1 苯二氮卓类 巴比妥类 化学结构 苯二氮卓 巴比妥酸 作用机制 镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 抗焦虑 ---Cl-通道开放频率↑-- 中枢肌松 有 小于镇静剂量 有 有 镇静剂量 无 ---Cl-通道开放时间↑-- 麻醉作用 有（大剂量） 无 药 理 作 用 苯二氮卓类与巴比妥类比较2 苯二氮卓类 巴比妥类 夜惊 、 夜游症减少 REMS缩短 有 梦幻减少（用药期） 不明显 有 明 显 有 无 NREMS4期缩短 有 无 停药REMS反跳延长 不明显 明 显 成瘾性 弱 强 睡 眠 时 相 影 响 苯二氮卓类与巴比妥类比较3 苯二氮卓类 巴比妥类 镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 不 用 中毒解救 氟马西尼 碱化血液尿液 静脉麻醉（硫喷妥钠） 麻 醉 应 用 一般不用 成瘾性 弱 强 应 用 应 用 抗焦虑 应 用 不 用 癫痫持续状态 首 选 次 选 临 床 应 用 肝药酶诱导作用 TI 无 有 大 小 ? H1受体阻断药（苯海拉明，非那根）：尤适用过敏所致失眠等。 第三节 其他类 水合氯醛(chloral hydrate) 15分钟起效，维持6-8h 醒后无后遗作用，对胃有刺激性，用于顽固性失眠、小儿高烧惊厥（冰水保留灌肠） 甲喹酮、格鲁米特：麻醉前给药，缩短诱导期。 佐匹克隆、唑吡坦：入睡快，睡眠时间延长，对REMS影响小或不影响。唑吡坦常规剂量不产生耐受性。 镇静催眠药 第十一章 中枢神经系统神经递质分布及生理功能 一、睡眠的生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能 足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到休整。 睡眠不是被动过程，而是一个主动过程；它由特定的睡眠中枢进行调节，并与某些神经递质的代谢活动有关。睡眠期间，人脑并未休息，只是换了一种工作方式。 长期剥夺睡眠危害比饥饿危害更大，能更快使机体损耗，甚至死亡。 史上最强睡眠姿势 生理性睡眠周期与时相 NREMS REMS 清醒 60~90min 25min （梦幻） 生理性睡眠2个时相（根据ECG和眼球活动情况分） NREMS (non-rapid-eye-movement sleep)，正相睡眠 1期 （倦睡期） 2期 （浅睡期） 3期 （中睡期） 4期 （深睡期） slow wave sleep,SWS （夜惊 夜游症） REMS (rapid-eye-movement sleep)，异相睡眠 （梦幻） fast wave sleep, fWS 时间短，惊跳 呼吸规律 不易叫醒，叫醒后站立不稳，东倒西歪。 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次; 正相睡眠（慢波SWS）：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关； 异相睡眠（快波FWS）：与神经系统发育、记忆巩固、恢复脑力活动和恢复疲劳有关。 睡眠时间因年龄而变,但REMS总时间是恒定的，约100分钟。 睡眠障碍 入眠及睡眠持续障碍 入眠障碍 中途和过早觉醒 缺乏睡眠满足感 睡眠过剩障碍 睡眠觉醒节律障碍 阶段性睡眠 理想的催眠药：纠正各种类型的失眠(入睡困难、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠。 分类及代表药 一、苯二氮卓类： 地西泮、艾司唑仑、三唑仑 二、巴比妥类： 苯巴比妥、异戊巴比妥、 司可巴比妥、硫喷妥钠 三、其他类： 水合氯醛、佐匹克隆、唑吡坦、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） 第一节??苯二氮卓类 (BDZ) 抗焦虑、镇静催眠：首选药。 抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰 属中枢特异性药。 60年代用于临床，现临床常用有20多个品种 作用机理 脑内有BDZ相应的BDZ结合位点，分布与GABAA受体分布基本一致。 促 GABA激活GABAA-R Cl-通道开放 Cl-内流增多，神经细胞超极化 兴奋性降低 中枢（-）。 GABAA受体是Cl-通道门控受体，由5个亚单位组成Cl-通道， ?亚单位有BDZ结合位点， ?亚单位有GABA结合位点，巴比妥类也有相应的结合位