解热镇痛抗炎药-非甾体类消炎药.pptVIP

国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征。以肝衰+脑病突出。虽少见，但可致死，宜慎用。 5.瑞夷反应（Reye）综合征 6.对肾脏的影响 二、苯胺类  对乙酰氨基酚（acetaminophen） 扑热息痛（paracetamol） 【作用特点】 解热镇痛作用缓和持久，几无抗炎作用 肝毒性　本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。 非那西丁可致高铁血症 胃肠道反应少 苯胺类—非那西丁（phenaceti）和对乙酰氨基酚（扑热息痛 paraceatmol） 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 非那西丁 对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热息痛） 口服易吸收，主要在肝脏代谢，代谢产物经肾排泄。 非那西丁在肝内去乙基，生成对乙酰氨基酚（75%）；或去乙酰基，生成对氨基苯乙醚（25%），该物质可进一步转化为羟基化毒性代谢产物，引起高铁血红蛋白血症、溶血性贫血和肝脏损害。 对乙酰氨基酚有少量转化为羟基化的毒性代谢。 解热镇痛作用缓慢持久，几乎无抗炎抗风湿作用。 主要是作为解热镇痛药，用于感冒发热及神经痛、肌肉痛等。儿童因病毒感染的发热首选 1.过敏反应：皮疹、药物热、粒细胞减少。2肝、肾损害。3.非那西丁过量可致高铁血红蛋白血症 以及溶血性贫血。 三、吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛（消炎痛indomethacin） 【作用特点】 1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用 最强的PG合成抑制药，因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例,对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效， 癌性发热及其他药物不易控制的发热 不良反应多且严重: 胃肠道、中枢、造血等 吲哚美辛（indomethacin 消炎痛） 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 口服吸收快而完全；血浆蛋白结合率90%；主要经肝脏代谢；代谢物由尿、胆汁和粪便排出。 是最强的一类PG合成酶抑制剂，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。 用于①风湿性、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎（首选药）等；②癌性发热等。 发生率高（30%~50%）且严重（20%的患者不能耐受） 1、胃肠道反应：可致溃疡、出血、穿孔。 2、中枢神经系统反应：头痛、眩晕、甚至精神失常 3、抑制造血系统：粒细胞减少、血小板减少、再障 4、过敏反应：皮疹 5、阿司匹林哮喘 四、芳基丙酸类 布洛芬（ibuprofen） 【作用特点 】 ① 具有较好抗炎、解热、镇痛作用 ② 因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 ③布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛 萘普生（naproxen） 酮洛芬（ketoprofen） 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似。  解 热 镇 痛 抗 炎 药 Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs  第一节 概 述 概念: 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,且多具有较强抗炎、抗风湿作用的药物。 非甾体抗炎药 阿司匹林类药 前列腺素抑制药 一、非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs） 阿司匹林 具有解热、镇痛作用 抗炎、抗风湿作用 共同的作用基础 —— 抑制前列腺素（postglandins,PGs）的生物合成 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。 二、甾体抗炎药 （steroidal anti-inflammatory drugs,SAID） 糖皮质激素 由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图 作用机理 解热镇痛抗炎药的作用机制可概括为—— 抑制前列腺素（PG）合成酶，从而抑制PG的生物合成。 前列腺素（prosta