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抗肿瘤药物医学课件;恶性肿瘤： 癌—上皮组织引起的恶性肿瘤，与皮肤、神经组织、肺、前列腺、卵巢及消化道有关 肉瘤—中胚层组织引起的，与骨、肌肉、软骨等有关 白血病—白细胞及其幼稚细胞、骨髓肿瘤性异常增生 ;Cancer;疾病死亡率：恶性肿瘤继心脑血管疾病之后 肿瘤治疗：手术治疗、化疗、放疗;化疗药物毒性大，选择性差，耐药性问题严重。 除了杀伤肿瘤细胞外，对增长繁殖快的正常细胞也有杀伤（比如：胃肠道上皮细胞、毛发细胞、骨髓细胞、生殖细胞等。） 联合化疗和综合化疗 细胞增殖动力学的研究 细胞周期中不同时期对药物敏感性不同，为临床采用联合用药和设计合理的治疗方案提供了依据;嘌呤合成;主要内容;抗肿瘤药物的分类;嘌呤合成;1.属于烷化剂的类型为( ) A. 亚硝基脲类 B. 氮芥类 C. 嘧啶类 D. 甲磺酸酯类 E. 乙撑亚胺类 2.属于氮芥类的抗肿瘤药为( ) A. 美法仑 B. 塞替哌 C. 卡莫司汀 D. 环磷酰胺 E. 异环磷酰胺 3.具有下列化学结构的药物为( ) ?? A. 卡莫司汀 B. 白消安 C. 塞替哌 D. 羟基脲 E. 氮芥;具有下列化学结构的药物为 ( ) A. 卡莫司汀 B. 环磷酰胺 C. 异环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 白消安 具有下列化学结构的药物为 ( ) A. 氮甲 B. 美法仑 C. 卡莫司汀 D. 氮芥 E. 卡莫氟 具有下列化学结构的药物为 ( ) ?A. 环磷酰胺 B. 异环磷酰胺 C .卡莫司汀 D. 塞替哌 E .白消安 化学结构为的药物为 ( ) A. 替哌 B. 塞替哌 C. 卡莫司汀 D. 美法仑 E. 白消安; 生物烷化剂作用机制;分类及代表药;;1、氮芥类;来源、结构特点;作用机制：乙撑亚胺离子具有高度活泼性，为亲电性的强烷化剂，极易与细胞成分的亲核中心起烷化作用（共价结合）;氮芥类结构修饰;其他;引入苯环后作用机制;理化性质;化学名：P-[N,N-双(β-氯乙基) 氨基]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物 理化性质：含一个结晶水，失去水变为液态。可溶于水，在水溶液中不稳定，pH4-6不稳定，加热更易水解。 结构特点：环磷酰氨基（吸电子）→N上电子云密度分散，↓亲和性→降低了Cl 的烷基化能力。 作用特点：生物前体药物。体内经代谢致活后具有烷化剂的作用 [活化]：在体外无效，只有进入体内经活化才能发挥作用，活化部位是肝脏而不是肿瘤组织 在肝脏被氧化，在肿瘤组织内（选择性高）生成具有烷化作用的化合物为磷酰氮芥,去甲氮芥,丙烯醛 应用：抗肿瘤谱较广，恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病. 膀胱毒性（与丙烯醛有关）.;代 谢;环磷酰胺在体内经代谢活化 , 在肿瘤组织内生成具有烷化作用的化合物为 ( ) A.4- 羟基环磷酰胺 B.4- 酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺 下列叙述中哪项不符合环磷酰胺 ( ) A. 为根据前药原理设计的化合物 , 但实际上是生物前体药物 B. 可溶于水 , 在水溶液中不稳定 C .体内经代谢致活后具有烷化剂的作用 D. 临床用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌等 E .属氮芥类抗肿瘤药 环磷酸胺在人体的代谢为 ( ) A. 氧化为 4- 羟基环磷酰胺 B. 生成丙烯醛及磷酸氮芥 C. 氧化为无毒性羧酸化合物 D. 氧化为 4-羰基环磷酸胺 E. 经互变异构形成开环的醛基化合物 ;异环磷酰胺、单氯乙基环磷酰胺 异环磷酰胺：骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌等。神经毒性、骨髓抑制、肾毒;2. 乙撑亚胺类 塞替派 Thiotepa ;3. 亚硝基脲类 卡莫司汀 Carmustine;作用机制;洛莫司汀：可口服，对何杰金氏病、肺癌等优于Carmustine 司莫司汀：抗肿瘤疗效优于洛、卡，毒性较低，用于脑瘤、肺癌和胃肠道肿瘤;下列各项中哪些与卡莫司汀相符( ) A. 含有 N-氯乙基活性基团 B. 具有烷化剂的作用 C. 属于亚硝基脲类 D. 脂溶性较大 E. 是根据前药原理设计的 卡莫司汀与下列叙述中的哪项相符( ) A. 化学名为 1,3- 双 (β- 氯乙基 )-2-亚硝基脲 B. 属氮芥类烷化剂 C.有较强的亲脂性适用于脑瘤 D. 水解后