降糖药艾塞那肽和利拉鲁肽的固相合成与艾塞那肽的药效学评价.pdfVIP

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2019-09-03 发布于安徽
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降糖药艾塞那肽和利拉鲁肽的固相合成与艾塞那肽的药效学评价.pdf

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归一化法计算纯度为93．5％。经质谱鉴定艾塞那肽分子量为4186，利拉鲁肽为3751，与实际分子量相符。 2．艾塞那肽的部分药效学实验：艾塞那肽可以刺激胰岛细胞的增殖活性，在浓度为120nmol／L时对细胞的增殖作用最强；本实验室合成的艾塞那肽与对照品艾塞那肽注射液活性相当；连续注射艾塞那肽后，样品组与对照组小鼠血糖明显低于糖尿病模型组(P0．05)，样品组与对照组之间差异无统计意义；糖耐量实验结果表明艾塞那肽能明显改善糖尿病小鼠的糖耐量曲线。结论：本实验设计的两条路线操作简单、试剂单一、成本较低，可以用来少量合成艾塞那肽和利拉鲁肽。纯化及含量测定方法简便、准确、可重复性高，得到了纯度较高的药物。药效学实验证明艾塞那肽可以刺激胰岛细胞的增殖及降低糖尿病小鼠的血糖。关键词：多肽固相合成；糖尿病；GLP．1；艾塞那肽；利拉鲁肽 IPREPARATIONoFEXENATIDEAND LIRAGLUTIDEUSING SOLIDPHASEPEPTDESYNTHESIS METHODS ⅡE、么▲LUATIoNOFEXENATIDEPHARMA Xu Postgraduate：ZHANG Professional：Pharmacology Wei Supervisor：LIU ABSTRACT Objective： This was toestablishfeasibleroutesof exenatideand paperdesigned synthesizing andto these liraglutidepurify productsusinghighperformanceliquid The effectsofexenatideon isletbetacell’S andon therapeutic stimulating proliferation well． effectswere as hypoglycemicinvestigated Methods： Fmoc andsolid were to strategy phasepeptidesynthesis(SPSS)methodsemployed exenatideand with synthesize liraglutide as vectorweremnkamideMBHA couplingreagent；the resin(10ading：0．23mmoVL)and and诃m Fmoc-Gly-Wangresin(10ading：0．27mmol／L)respectively solution．Whetherthe weredetermined acid(TFA)as processesaccomplished cleaving by test．T