药理学-抗癫痫药-苯妥英钠复习总结.ppt

常用抗癫痫药 苯妥英钠 （phenytoin sodium） 药理作用及机制 临床应用 不良反应 药理作用及机制 概述 脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现为突然发作，短暂运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍，可伴有异常的脑电图。 苯妥英钠的药理作用 不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向病灶周围的正常脑组织扩散。 能对抗电休克惊厥，但不能对抗戊四唑诱发的阵挛性惊厥。 对癫痫大发作（强直阵挛性发作）和各种部分性发作效果最佳，对小发作（失神性发作）无效。 缺点：起效慢 苯妥英钠的作用机制 苯妥英钠的药理作用基础是其对细胞膜的稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，从而降低了细胞膜的兴奋性，抑制动作电位的产生。 1.阻断电压依赖性钠通道。 与失活状态的Na+通道结合，阻止Na+内流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。 2. 阻断电压依赖性钙通道。阻断L-型和N-型Ca2+通道，对T-型无作用。抑制Ca2+依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化反应。 3. 对钙调素激酶系统的影响。显著抑制钙调素激酶的活性，影响突触传递功能。 4. 选择性地阻断PTP的形成。 临床应用 临床应用 1.抗癫痫 苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作，在改用本品前，应逐步停用苯巴比妥，不宜长期合用。对精神运动性发作亦有效，但对小发作无效。 临床应用 2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。 临床应用 3.抗心率失常 见第19章 不良反应 谢谢！ * * 第一组 不良反应与注意事项 1.局部刺激 2.神经系统反应 药量过大可引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功能失调 3.造血系统反应 4.过敏反应 5.骨骼系统