泰欣生说明书.docxVIP

规格 50mg/ 瓶（ 10mL） 瓶 【泰欣生功效】 尼妥珠单抗注射液 ; 泰欣生（尼妥珠单抗注射液）治疗鼻咽癌及其他肿瘤的单抗药 【简述】 泰欣生（尼妥珠单抗注射液）与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体 (EGFR)阳性表达的Ⅲ 使用本品前，患者应先确认其肿瘤细胞 EGFR表达水平， EGFR中、高表达的  . / Ⅳ期鼻咽癌。 患者推荐使用本品。本品联合放疗、化疗对头颈癌、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺、非小细胞肺癌等多种癌症疗效显著，不良反应轻微。 【泰欣生药理作用】 【泰欣生临床疗效】 【泰欣生不良反应】 【其它】 【商品名】泰欣生 【通用名】尼妥珠单抗注射液 【英文名】 Nimotuzumab Injection 【汉语拼音】 Nituozhudankang Zhusheye 【成份】每支 10ml 含 50mg尼妥珠单抗（人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体）、 18.0mg 磷酸氢二钠、 86.0mg 氯化钠、 2.0mg 聚山梨醇酯 80。  4.5mg 磷酸二氢钠、 【性状】本品为无色澄明液体。 【适应证】本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体 (EGFR)阳性表达的Ⅲ  / Ⅳ期鼻咽癌。使用本品前， 患者应先确认其肿瘤细胞 EGFR表达水平， EGFR中、高表达的患者推荐使用 本品。本品联合放疗、化疗对头颈癌、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺、非小细胞肺癌等多种癌症疗效显著，不良反应轻微。 【用法用量】 100 或 200mg泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 稀释于 250ml 生理盐水中静脉滴注，输液进药过程在 周 1 次，共 8 次，患者同时接受标准的放、化疗 【药理作用】泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 能够竞争性抑制内源性配体与 EGFR的结合，阻断由  60 分钟以上，每EGFR介导的下游信 号传导通路和细胞学效应，从而抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡，抑 制肿瘤血管生成，抑制肿瘤细胞浸润和转移，增强放、化疗疗效。 药理研究： EGFR是分子量为 170KD的跨膜糖蛋白，其胞内区具有特殊的酪氨酸激酶活性。尼妥珠单抗可在体内或体外培养细胞中阻断 EGF与其受体 EGFR的结合，并对 EGFR过度表 达的肿瘤具有有效的抗血管生成、抗增殖和促凋亡作用。 毒理研究：在小鼠和绿猴中进行尼妥珠单抗的单次给药急性毒性试验，剂量是临床剂量 0。85 倍到 34 倍，未见到毒性反应，单剂量重复给药试验未发现任何毒性迹象。绿猴体内 为期 6 个月的长期毒性试验，分别是人用剂量的 2 倍和 20 倍，血生化、心电图、体重、各器官病理组织 学检查均未见异常，未见长期静脉注射导致的动物皮肤的损害。应用小鼠和家 兔进行的局部耐受性试验，注射局部未见静脉刺激作用。用成人不同组织的冷冻切片进行交叉反应性试验，显示尼妥珠单抗和人体组织（如心脏、血管、肾脏和肺）无交叉反应。 尚未进行致癌、致突变和生殖损害的特殊毒性研究。 【生物学特性】 泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 具有高度人源化、高选择性、半衰期长三大特点。 1: 高度人源化，低 HAMA反应发生率 : 鼠源性单抗具有极强的免疫原性，机体产生的人抗鼠抗体反应（ 和作用，从而降低疗效，并可导致过敏反应。人鼠嵌合抗体由鼠抗体的可变  HAMA反应），可对外源的单抗起中 区和人抗体的恒定区嵌合而成，其人源化程度约为  70%左右。但由于人鼠嵌合抗体保留了  30%的鼠源成分， 仍可能诱发 HAMA反应。 相较于鼠源或嵌合抗体，泰欣生 ( 尼妥珠单抗大大降低了泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 在临床应用中引起  ) 采用了先进的“ CDR 移植”技术，人源化程度高达 HAMA反应的几率，安全  95%， 性更高。 相对中等亲合力，高选择性抑制肿瘤细胞 通过抗 EGFR抗体的疗效与药代动力学关系的亲合力窗可以看出：泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 与 EGFR的亲合 力为 KD=10-9mol/L ，处于有利于抗体结合肿瘤组织的窗口范围，保证肿瘤摄 取量高而正常组织摄取量低，使用较低剂量即可获得其他抗 EGFR单抗同等的疗效，又很少引起痤疮样皮 疹、结膜炎等不良反应。相对中等亲合力，高选择性抑制肿瘤细胞。 3: 优异的药代动力学，半衰期更长 : 泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 具有与其它抗 EGFR抗体不同的药代动力学特性。在系统清除饱和度相应的剂量 水平下， 200mg泰欣生 ( 尼妥珠单抗 ) 半衰期为 302。95 小时，药时曲线下面积 AUC）为 145931ng/mg·min ，半衰期更长， AUC更大，确保了一周用药的可靠性。【药代动力学】 具有与其它抗 EGFR抗体不同的药代动力学特性。在系统清除饱和度相应的剂量水平下，泰欣生 珠单抗 ) 的半衰期更长，药时曲线下面积（ AUC）更大。