6章 胆碱受体激动药.pptVIP

胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体 一、胆碱酯类 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh） 醋甲胆碱（methacholine） 卡巴胆碱（carbachol） 贝胆碱（bethanechol） 【药理作用】 心血管系统 血管扩张 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期 胃肠道 泌尿道 其他 腺体 眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管 醋甲胆碱(methacholine) 特点 水解速度慢，作用时间较ACh长 对M胆碱受体有相对选择性 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱 (carbachol) 特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注） 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 毒蕈碱 (muscarine) 经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状 表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动 过缓、血压下降和休克等 治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品 液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性 作用广泛、复杂，故无临床实用价值 * * 第 六 章 胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists 教学基本要求 掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。 第一节 M胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 第一节 M胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较 第一节 M胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 对眼的作用 虹膜 角膜 睫状体松弛 悬韧带 拉紧 晶状体 扁平 悬韧带 松弛 晶状体 变凸 调节于视远物清楚 睫状体收缩 调节于视近物清楚 药物对眼的调节 左：M胆碱受体阻断药的作用 右：M胆碱受体激动药的作用 第一节 M胆碱受体激动药 腺体：腺体分泌增加， 汗腺和唾液腺分泌增加最明显。 房水回流通路 第一节 M胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 1.青光眼…房水循环障碍…眼内压增高： 闭角型青光眼：前房角狭窄 开角型青光眼： 用法：1~2％溶液滴眼，应压迫内眦 2.虹膜炎（与扩瞳药交替使用） 不良反应 M-R过度兴奋症状 阿托品对症 第一节 M胆碱受体激动药 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱 (nicotine, 尼古丁) * * *